成功加入购物车！
再逛逛
去结算
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 495.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1485.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 2475.00 | 100 | |
| 200mg | ￥ 4331.00 | 100 | |
| 500mg | ￥ 6875.00 | 100 |
| 别名 | Veliparib (ABT-888)，NSC 737664 ，维利帕尼 |
| 产品名 | ABT-888 (Veliparib) |
| CAS号 | 912444-00-9 |
| 化学式 | C₁₃H₁₆N₄O |
| 分子量 | 244.3 |
| 溶解度 | ≥ 6.1mg/mL in DMSO |
| 靶点 | A potent PARP inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：A potent PARP inhibitor
Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。
| 分子量 | 244.29 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C13H16N4O | ||
| CAS号 | 912444-00-9 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
Veliparib（ABT-888）也针对SIRT2进行了测试，SIRT2也是一种使用NAD +进行催化的酶，并且发现它是无活性的（> 5,000 nM）。 Veliparib的受体谱在一组74个受体结合测定中以10μM的浓度测定。 Veliparib仅在人H1（61％），人5-HT1A（91％）和人5-HT7（84％）位点取代50％或更高的对照特异性结合。这三种受体的IC50分别为5.3,1.5和1.2μM[1]。当用60μMVeliparib（ABT-888）处理时，c-Met敲低细胞显示4.2-（shMet-A; 95％CI = 4-4.5）或4.6倍（shMet-B; 95％CI = 4.4-4.8）生长抑制）。当用38μM的Veliparib处理时，c-Met敲低细胞显示2-（shMet-A; 95％CI = 1.5-2.5）或1.9倍（shMet-B; 95％CI = 1.3-2.5）生长抑制[2] 。在HaCaT细胞中，在Veliparib（ABT-888）处理后6小时，细胞活力在1,000μM硫芥（SM）暴露下显着增加，而Veliparib在100μMSM暴露下不保护细胞活力。此外，添加Veliparib不再显示SM暴露后24小时的保护作用[3]。
体内研究
Veliparib（ABT-888）是一种有效的PARP抑制剂，具有良好的口服生物利用度，可以穿过血脑屏障，并在同系和异种移植肿瘤模型中增强替莫唑胺，铂，环磷酰胺和放射[1]。在MDA-MB-231异种移植肿瘤模型中，与单独的抑制剂相比，联合治疗（AG014699 / Crizotinib和Veliparib（ABT-888）/ Foretinib）显着降低肿瘤生长[2]。
激酶实验 PARP1酶活性通过使用商业测定试剂盒测量，除了使用含有野生型PARP1或PARP Y907突变体的细胞裂解物代替试剂盒中包含的PARP1蛋白。向每个反应中加入总裂解物（500ng）。 PARP抑制剂Veliparib（ABT-888）的剂量过程为0.01至1,000μM。使用平板读数器测量与底物一起孵育后测定的野生型和突变体的PARP酶活性[2]。
细胞实验
使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）定量细胞活力。该测定基于Dojindo的高度水溶性四唑盐。 WST-8被细胞中的脱氢酶还原，得到橙色的水溶性甲dye染料。由细胞中的脱氢酶产生的甲dye染料的量与活细胞的数量成正比。简而言之，将指数生长的HaCaT细胞以10,000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。暴露于硫芥（SM）6小时或24小时后，加入Veliparib，加入CCK-8试剂[3。
动物实验
将小鼠[2] MDA-MB-231（0.5×106），HCC1937（2×106）或MCF-7（5×106）细胞注射到6只雌性裸鼠（Swiss Nu / Nu）小鼠的乳脂肪垫中。 -8周龄。将A1034（0.5×106）细胞注射到6-8周龄的雌性FVB / NJ小鼠的乳房脂肪垫中。将H1993（0.5×106）细胞皮下注射到6-8周龄的雌性裸（Swiss Nu / Nu）小鼠的右胁腹中。当肿瘤体积达到50 mm3时，克唑替尼（5 mg / kg）和Foretinib（5 mg / kg），AG014699（5 mg / kg）和Veliparib（25 mg / kg）溶于50 mM醋酸钠水溶液，pH 4 ，作为单一药剂每周给小鼠施用五次，或者组合施用图例中指定的天数。在指定的时间点测量肿瘤，并通过下式计算肿瘤体积：π/ 6×长度×宽度2。对于MDA-MB-231和A1034异种移植小鼠模型，使用IVIS成像系统在治疗之前和之后对小鼠成像以评估肿瘤生长。给小鼠注射100μLD-荧光素（PBS中15mg / mL）。 10分钟后，用氧气和异氟烷的混合物麻醉小鼠，并使用IVIS成像系统成像。在实验中保持成像参数用于比较分析。
验证：
参考文献：
| DMSO | 49 mg/mL (200.58 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0935 mL | 20.4675 mL | 40.9350 mL |
| 5 mM | 0.8187 mL | 4.0935 mL | 8.1870 mL |
| 10 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0935 mL |
| 50 mM | 0.0819 mL | 0.4093 mL | 0.8187 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
长按屏幕识别二维码
打开手机扫描二维码
