KU-60019 （CAS#925701-49-1 目录号D912054）-赛导通生物科技( 上海)有限公司

KU-60019 （CAS#925701-49-1 目录号D912054）

打印

ATM kinase inhibitor,potent and selective,KU-60019是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于ATM，IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。

规格	价格	库存
10mg	￥ 953.00	100
50mg	￥ 3032.00	100
200mg	￥ 9371.00	100

加入购物车

立即下单

今日订购，明日送达，全场免运费！

全国免费电话：400-168-1698 info@DKM.cn

概述

产品名	KU-60019
CAS号	925701-49-1
化学式	C₃₀H₃₃N₃O₅S
分子量	547.68
溶解度	≥ 55.6mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥ 27.4mg/mL in DMSO
靶点	ATM kinase inhibitor,potent and selective
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗

质控及产品安全说明书

Datasheet

详情

生物活性

靶点及简介 ：ATM kinase inhibitor,potent and selective,

KU-60019是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于ATM，IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。

体外研究：

与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比，KU-60019是改进的ATM激酶抑制剂，IC50为6.3 nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性，IC50为1.7 μM 和>10 μM,作用于229种其他蛋白激酶，如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时，阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化，KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍，1 μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低，降低达70% 以上，而~10 μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞放射敏感化，按1 μM 和10 μM处理，剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化，抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化，使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到，可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相一致, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞迁移和入侵，抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵，抑制分别为>50% 和~60%。[1]

体内研究：

In orthotopic glioma U1242/luc-GFP xenograft models, the combination of KU-60019 and radiation significantly increases survival of mice than KU-60019 alone, radiation alone, or no treatment. In addition, p53-mutant gliomas is much more sensitive to KU-60019 radiosensitization than wild-type glioma. [2]

验证及参考文献

验证：

参考文献：

溶解度及制备方案
DMSO (50ºC水浴)
100 mg/mL (182.59 mM)
Ethanol
Insoluble
Water
Insoluble

Preparing Stock Solutions

Concentration/Volume/Mass
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
1.8259 mL
9.1296 mL
18.2592 mL
5 mM
0.3652 mL
1.8259 mL
3.6518 mL
10 mM
0.1826 mL
0.9130 mL
1.8259 mL
50 mM
0.0365 mL
0.1826 mL
0.3652 mL

DMSO (50ºC水浴)	100 mg/mL (182.59 mM)
Ethanol	Insoluble
Water	Insoluble

Concentration/Volume/Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8259 mL	9.1296 mL	18.2592 mL
5 mM	0.3652 mL	1.8259 mL	3.6518 mL
10 mM	0.1826 mL	0.9130 mL	1.8259 mL
50 mM	0.0365 mL	0.1826 mL	0.3652 mL