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首页 Others MLCK ML-7 hydrochloride ,ML-7 HCl,MLCK抑制剂(CAS#110448-33-4 目录号D808388)
ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。

规格 价格 库存 数量
10mg ¥ 660.00 100
50mg ¥ 3085.00 100
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概述
别名 ML-7 HCl
产品名 ML-7 hydrochloride
CAS号 110448-33-4
化学式 C₁₅H₁₈ClIN₂O₂S
分子量 452.74
溶解度 ≥ 15.95 mg/mL in DMSO, ≥ 8.82 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming
靶点 MLCK inhibitor
储存条件 Store at RT
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 99.8%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :MLCK inhibitor

ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。

ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。

分子量452.74分子式

C15H17IN2O2S.HCl

CAS号110448-33-4目录号D808388
SmilesC1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl
储存条件
(自签收日起)


体外研究:

    ML-7盐酸盐抑制兔门静脉α1-肾上腺素受体NSCC,IC50为0.8μM[1]。肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂ML-7盐酸盐(3μM和10μM)也减弱了右美托咪定(DMT)诱导的收缩(与对照相比p <0.05)[2]。


体内研究

    在假手术动物中,Evans Blue外渗在ML-7盐酸盐和赋形剂组之间没有差异(假+载体:0.26±0.02OD/g;假+ ML-7:0.26±0.02OD/g)。用载体处理的动物CCI抑制MLCK后,与载体处理的动物相比,导致脑内伊文思蓝的量显着降低(CCI +载体:0.42±0.04OD/g; CCI + ML-7:0.35±0.05OD/g,p = 0.048)[3]。


动物实验

    小鼠[3]在创伤前和创伤后6小时腹膜内注射选择性MLCK抑制剂ML-7(1mg / kg)或载体溶液(0.9%NaCl,对照组)处理小鼠。控制皮质撞击(CCI)后24小时测量半球脑水含量和神经功能,随机分为:(i)载体+假手术,(ii)载体+ CCI,(iii)ML-7 + shamsurgery或(iv)随机分配至:(i)载体+假手术,(ii)载体+ CCI,(iii)ML-7 +假手术或(iv)的动物中ML-7 + CCI(每组n = 8)和CCI后15分钟ML-7 + CCI(每组n = 6)。在创伤前和创伤后6小时,通过腹膜内注射选择性MLCK抑制剂ML-7(1mg / kg)或载体溶液(0.9%NaCl,对照组)处理小鼠。埃文斯蓝外渗在手术后24小时确定为随机分配至:(i)媒介物+ CCI或(ii)ML-7 + CCI(每组n = 5)和随机分配至(iii)媒介物+假手术的动物或( iv)ML-7 +假手术(每组n = 6)。在24小时CCI和假手术中测量ICP。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Shi J, et al. Myosin light chain kinase-independent inhibition by ML-9 of murine TRPC6 channels expressed in HEK293cells. Br J Pharmacol. 2007 Sep;152(1):122-31.

[2]. Yu J, et al. Dexmedetomidine-Induced Contraction in the Isolated Endothelium-Denuded Rat Aorta Involves PKC-δ-mediated JNK Phosphorylation. Int J Med Sci. 2015 Sep 4;12(9):727-36.

[3]. Luh C, et al. Inhibition of myosin light chain kinase reduces brain edema formation after traumatic brain injury. J Neurochem. 2010 Feb;112(4):1015-25.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO90 mg/mL (198.79 mM)
    EthanolInsoluble
    WaterInsoluble

    Preparing Stock Solutions

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.2088 mL11.0439 mL22.0877 mL
    5 mM0.4418 mL2.2088 mL4.4175 mL
    10 mM0.2209 mL1.1044 mL2.2088 mL
    50 mM0.0442 mL0.2209 mL0.4418 mL

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