规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10mg | ¥ 660.00 | 100 | |
50mg | ¥ 3085.00 | 100 |
别名 | ML-7 HCl |
产品名 | ML-7 hydrochloride |
CAS号 | 110448-33-4 |
化学式 | C₁₅H₁₈ClIN₂O₂S |
分子量 | 452.74 |
溶解度 | ≥ 15.95 mg/mL in DMSO, ≥ 8.82 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming |
靶点 | MLCK inhibitor |
储存条件 | Store at RT |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | 99.8% |
靶点及简介 :MLCK inhibitor
ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。
ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。
分子量 | 452.74 | 分子式 | C15H17IN2O2S.HCl |
CAS号 | 110448-33-4 | 目录号 | D808388 |
Smiles | C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl | ||
储存条件 (自签收日起) | |||
体外研究:
ML-7盐酸盐抑制兔门静脉α1-肾上腺素受体NSCC,IC50为0.8μM[1]。肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂ML-7盐酸盐(3μM和10μM)也减弱了右美托咪定(DMT)诱导的收缩(与对照相比p <0.05)[2]。
体内研究
在假手术动物中,Evans Blue外渗在ML-7盐酸盐和赋形剂组之间没有差异(假+载体:0.26±0.02OD/g;假+ ML-7:0.26±0.02OD/g)。用载体处理的动物CCI抑制MLCK后,与载体处理的动物相比,导致脑内伊文思蓝的量显着降低(CCI +载体:0.42±0.04OD/g; CCI + ML-7:0.35±0.05OD/g,p = 0.048)[3]。
动物实验
小鼠[3]在创伤前和创伤后6小时腹膜内注射选择性MLCK抑制剂ML-7(1mg / kg)或载体溶液(0.9%NaCl,对照组)处理小鼠。控制皮质撞击(CCI)后24小时测量半球脑水含量和神经功能,随机分为:(i)载体+假手术,(ii)载体+ CCI,(iii)ML-7 + shamsurgery或(iv)随机分配至:(i)载体+假手术,(ii)载体+ CCI,(iii)ML-7 +假手术或(iv)的动物中ML-7 + CCI(每组n = 8)和CCI后15分钟ML-7 + CCI(每组n = 6)。在创伤前和创伤后6小时,通过腹膜内注射选择性MLCK抑制剂ML-7(1mg / kg)或载体溶液(0.9%NaCl,对照组)处理小鼠。埃文斯蓝外渗在手术后24小时确定为随机分配至:(i)媒介物+ CCI或(ii)ML-7 + CCI(每组n = 5)和随机分配至(iii)媒介物+假手术的动物或( iv)ML-7 +假手术(每组n = 6)。在24小时CCI和假手术中测量ICP。
验证:
参考文献:
DMSO | 90 mg/mL (198.79 mM) |
Ethanol | Insoluble |
Water | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2088 mL | 11.0439 mL | 22.0877 mL |
5 mM | 0.4418 mL | 2.2088 mL | 4.4175 mL |
10 mM | 0.2209 mL | 1.1044 mL | 2.2088 mL |
50 mM | 0.0442 mL | 0.2209 mL | 0.4418 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。