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首页 GPCR/G protein Adrenergic Receptor Isoprenaline HCl ,NCI-c55630,Isoproterenol hydrochloride,盐酸异丙肾上腺素,喘息定(CAS#51-30-9 目录号D802566)
Isoprenaline hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂,支气管扩张剂和心脏刺激活性。

规格 价格 库存 数量
50mg ¥ 337.00 100
200mg ¥ 629.00 100
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概述
别名 NCI-c55630,Isoproterenol hydrochloride,盐酸异丙肾上腺素,喘息定
产品名 Isoprenaline HCl
CAS号 51-30-9
目录号 D802566
化学式 C₁₁H₁₇NO₃.HCl
分子量 247.72
溶解度 ≥ 12.4 mg/mL in DMSO, ≥ 16.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, ≥ 50.2 mg/mL in H2O with gentle warming
靶点 β-adrenergic receptor agonist
储存条件 4°C, away from moisture and light
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :β-adrenergic receptor agonist

Isoprenaline HCl是一种非选择性的β-肾上腺受体抑制剂,抑制3H-肌醇磷酸积累,IC50为0.08 μM.

Isoprenaline hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂,支气管扩张剂和心脏刺激活性。

分子量247.72
化学式

C11H17NO3.HCl

CAS号51-30-9
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究

    异丙肾上腺素(300 nM,3 min)在完整大鼠脂肪细胞中增加颗粒cGMP-和西洛他敏抑制的低Km cAMP磷酸二酯酶(cAMP-PDE)活性约100%[1]。异丙肾上腺素抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在没有腺苷的情况下,异丙肾上腺素促进胰岛素刺激的细胞表面GLUT4的可及性的时间依赖性(t1 / 2约2分钟)降低> 50%,这与观察到的转运活性抑制直接相关[2]。 。异丙肾上腺素(5 nM和10 mM)增加环磷酸腺苷水平,这种作用可被西洛他胺(10 mM),环丙沙坦,环AMP特异性PDE(PDE 4)抑制剂(10 mM)和环GMP升高剂( 50 nM ANF或30 nM SNP加100 nM DMPPO)[3]。异丙肾上腺素使Giα-2基因的转录活性增加至对照值的140%,而Gsα的基因特异性杂交保持不变[4]。异丙肾上腺素(20nM)增加总iK的幅度并在iK的激活曲线中引起约10mV的负偏移,在不存在和存在300nM尼索地平的情况下阻断L型Ca2 +电流。在兔离体起搏细胞中,异丙肾上腺素(20 nM)使窦房结起搏细胞的自发起搏器率增加16%[5]。


细胞实验

    将细胞以每孔2至5×10 4个细胞的密度接种在24孔培养皿中。当细胞达到汇合时,在培养3至5天后进行实验。吸出培养基并用0.5mL含有药理学试剂的PBS代替。处理在37℃下一式四份进行。分别将3,4和5型PDE抑制剂西洛酰胺(10gM),咯利普兰(10pM)和DMPPO(10gM)与细胞一起温育30分钟,然后加入腺苷酸或鸟苷酸环化酶激活剂。通过用ANF(50nM,10分钟)刺激颗粒状鸟苷酸环化酶或使用异丙肾上腺素(5nm,5分钟)的fl-肾上腺素能受体,在RASMC中分别增加环状GMP和环AMP。在孵育期结束时,除去培养基并通过两次乙醇(65%)洗涤在4℃下提取细胞内环核苷酸5分钟。合并乙醇提取物,通过Speed-Vac系统蒸发至干燥。将干燥的提取物溶解在适量的测定缓冲液中,并通过闪烁亲近测定法测量环核苷酸水平。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Degerman E, et al. Evidence that insulin and isoprenaline activate the cGMP-inhibited low-Km cAMP phosphodiesterase in rat fat cells by phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Jan;87(2):533-7

[2]. Vannucci SJ, et al. Cell surface accessibility of GLUT4 glucose transporters in insulin-stimulated rat adipose cells. Modulation by isoprenaline and adenosine. Biochem J. 1992 Nov 15;288 (Pt 1):325-30.

[3]. Delpy E, et al. Effects of cyclic GMP elevation on isoprenaline-induced increase in cyclic AMP and relaxation in rat aortic smooth muscle: role of phosphodiesterase 3. Br J Pharmacol. 1996 Oct;119(3):471-8.

[4]. Muller FU, et al. Isoprenaline stimulates gene transcription of the inhibitory G protein alpha-subunit Gi alpha-2 in rat heart.

[5]. Lei M, et al. Modulation of delayed rectifier potassium current, iK, by isoprenaline in rabbit isolated pacemaker cells. Exp Physiol. 2000 Jan;85(1):27-35.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO50 mg/mL  (201.84 mM)
    Water50 mg/mL  (201.84 mM)
    EthanolInsoluble
  • 储备液配制
  • Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM4.0368 mL20.1841 mL40.3682 mL
    5 mM0.8074 mL4.0368 mL8.0736 mL
    10 mM0.4037 mL2.0184 mL4.0368 mL

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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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