• 生物活性

靶点及简介 ：AMPK activator,AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。

AICAR 是一种AMP活化蛋白激酶 (AMPK)激活剂，下调HepG2细胞中的胰岛素受体表达。AICAR也是自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 的抑制剂。

体外研究

    用不同浓度的AICAR（0.1-1.0mM）处理HepG2细胞12,24和48小时。 IR-β的表达水平在对照组的48小时至50％，53％和46％时分别以0.25,0.5和1.0mM的AICAR显着降低[1]。

体内研究

    将14周龄雄性，瘦肉（L; 31.3g体重）野生型andob / ob（O; 59.6g体重）小鼠注射AMP激活激酶（AMPK）激活剂AICAR（A）0.5mg / g /天或盐水对照（C）14天。在最后一次注射后24小时（包括12小时禁食），杀死所有小鼠，切除足底屈肌复合肌（腓肠肌，比目鱼肌和跖肌）进行分析。 OC（159±12 mg）的肌肉质量低于LC，LA和OA（分别为176±10,178±9和166±16 mg）小鼠，与体重变化无关[2]。与运动和AICAR（0.5mg / g体重）组相比，未治疗组的肾重量显着更高。运动组的心脏重量高于其他组，而AICAR治疗组的肝脏重量显着高于运动组和未治疗组[3]。

细胞实验

    将HepG2细胞（5×10 5个细胞）接种在6孔培养板培养皿中，然后在无血清培养基中培养12小时，然后转染。用FuGENE6转染试剂转染1微克质粒。转染5小时后，除去培养基，然后向每个孔中加入补充有或不含AICAR（0.1-1.0mM）的培养基。刺激介质每24小时更换一次[1]。

动物实验

    小鼠[2]使用14周龄瘦（Lepob / +或Lepob / +）和ob / ob（Lepob / Lepob）雄性小鼠。经过14天的实验治疗（AICAR注射后24小时，包括12小时禁食），足底屈肌复合肌从4％异氟醚麻醉的小鼠切除干净（肌腱 - 肌腱）。快速称重肌肉，然后进行组织学处理或在液氮中冷冻并储存在-80℃。在通过针刺直接进入心脏采血后，通过隔膜横切和整个心脏的移除来杀死麻醉的小鼠，同时呼吸4％的异氟烷。将AICAR或盐水（对照）皮下注射到背部的侧向远侧部分。 AICAR以0.5mg / g每天一次给药，持续14天。盐水（对照）以与AICAR治疗相同的方式注射，其用量与AICAR治疗相同。在死亡之前测量体重。大鼠[3]雄性5周龄ZDF大鼠皮下注射单剂量AICAR（0.5 mg / g体重）或经历一次跑步机运行（60分钟，速度25 m / min） 5％倾斜）。未处理的ZDF大鼠用作对照（每组n = 5）。皮下AICAR注射后1小时或在跑步机运行后立即，通过颈椎脱位将大鼠杀死。为了避免肌肉痉挛和缺氧的任何影响，在几秒钟内移除红色和白色腓肠肌并立即冷冻夹紧以便随后确定AMPK活性。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Nakamaru K, et al. AICAR, an activator of AMP-activated protein kinase, down-regulates the insulin receptor expression in HepG2 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2005 Mar 11;328(2):449-54

[2]. Drake JC, et al. AICAR treatment for 14 days normalizes obesity-induced dysregulation of TORC1 signaling and translational capacity in fasted skeletal muscle. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2010 Dec;299(6):R1546-54.

[3]. Pold R, et al. Long-term AICAR administration and exercise prevents diabetes in ZDF rats.Diabetes. 2005 Apr;54(4):928-34.

[4]. Chen L, et al. Activating AMPK to Restore Tight Junction Assembly in Intestinal Epithelium and to Attenuate Experimental Colitis by Metformin. Front Pharmacol. 2018 Jul 16;9:761.

• 溶解度及制备方案
  

  DMSO	51 mg/mL (197.50 mM)
  Water	20 mg/mL (77.45 mM)
  Ethanol	Insoluble

  制备储备液
  

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.8725 mL	19.3626 mL	38.7252 mL
5 mM	0.7745 mL	3.8725 mL	7.745 mL
10 mM	0.3873 mL	1.9363 mL	3.8725 mL

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