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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 708.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1280.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 2350.00 | 100 |
| 别名 | Fluoro-Sorafenib, Resihance, Stivarga， 瑞格非尼 |
| 产品名 | Regorafenib |
| CAS号 | 755037-03-7 |
| 目录号 | D910111 |
| 化学式 | C₂₁H₁₅ClF₄N₄O₃ |
| 分子量 | 482.82 |
| 溶解度 | ≥ 25.0415mg/mL in DMSO, ≥ 6.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic,insoluble in H2O |
| 靶点 | Inhibitor of VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant kit/RET/Raf-1，Regorafenib (BAY 73-4506, Fluoro-Sorafenib, Resihance, Stivarga) 是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit (c-Kit)，RET (c-RET)和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
Inhibitor of VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant kit/RET/Raf-1,Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
体外研究：
Regorafenib有效抑制NIH-3T3 / VEGFR2细胞中的VEGFR2自身磷酸化，IC50为3 nM。在HAoSMC中，瑞格非尼在用PDGF-BB刺激后抑制PDGFR-β自身磷酸化，IC50为90nM。瑞格非尼抑制VEGF165刺激的HUVECs的增殖，IC50为3 nM [1]。瑞格非尼引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低，IC50为5μM。瑞格非尼随后增加了磷酸化c-Jun（一种JNK靶标）的水平，但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[3]。
体内研究：
瑞格非尼有效抑制Colo-205异种移植物的生长，剂量范围为10-100mg / kg，在第14天以10mg / kg剂量达到75％的TGI。在MDA-MB-231模型中，瑞格列尼在低至3 mg / kg的剂量下非常有效，导致显着的TGI为81％，在10和30 mg / kg的剂量下增加至93％，其中肿瘤达到瘀滞[1]。
激酶实验：
初始体外激酶抑制谱分析在Millipore Corporation以Millipore标准条件下固定的1μM化合物浓度[10μM腺苷-5'-三磷酸（ATP）浓度]进行。从选定的响应激酶（例如VEGFR1和RET）确定50％的抑制浓度（IC 50）值。使用谷胱甘肽-S-转移酶的重组融合蛋白，TIE2的细胞内结构域和肽生物素-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG作为底物，用均相时间分辨荧光（HTRF）测定法测量TIE2激酶抑制。
细胞实验：
对于增殖测定，GIST 882和TT细胞在含有L-谷氨酰胺的RPMI培养基中生长，MDA-MB-231，HepG2和A375细胞在DMEM中总是含有10％hiFBS。将细胞用胰蛋白酶消化，以5×10 4个细胞/孔铺板于含有10％FBS的完全培养基中的96孔板中，并在37℃下生长过夜。第二天，将在完全生长培养基中连续稀释至10μM至5nM终浓度的载体或瑞格非尼加入0.2％DMSO，并继续培养96小时。使用CellTitre-GloTM定量细胞增殖。
动物实验：
按照联邦指南保存的雌性无胸腺NCr nu / nu小鼠皮下接种5×10 6个Colo-205或MDA-MB-231细胞或植入1mm 3 786-O肿瘤碎片。当肿瘤达到100 mm3时，regolafenib或载体对照在786-O模型中口服qd×21，在Colo-205和MDA-MB-231模型中分别以剂量100，qd×9， 30,10和3毫克/千克。紫杉醇每2天×10次以10mg / kg在乙醇/ Cremophor EL /盐水（12.5％/ 12.5％/ 75％）中静脉内施用。每周估计肿瘤大小（体积）（l×w2）/ 2，并且从终末肿瘤重量（1-T / C×100）获得肿瘤生长抑制（TGI）的百分比。从治疗的第一天开始每隔一天对小鼠称重。每天监测小鼠的一般健康状况。
验证：
参考文献：
DMSO | 96 mg/mL (198.83 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
制备储备液
溶剂体积质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0712 mL | 10.3558 mL | 20.7117 mL |
5 mM | 0.4142 mL | 2.0712 mL | 4.1423 mL |
10 mM | 0.2071 mL | 1.0356 mL | 2.0712 mL |
50 mM | 0.0414 mL | 0.2071 mL | 0.4142 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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