H 89 2HCl ，H-89 Dihydrochloride，PKA抑制剂（CAS#130964-39-5 目录号D801582）--DKM中国

H 89 2HCl ，H-89 Dihydrochloride，PKA抑制剂（CAS#130964-39-5 目录号D801582）

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Potent PKA inhibitor，H-89 dihydrochloride 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂， IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。

规格	价格	库存
10mg	￥ 593.00	100
50mg	￥ 2108.00	100
200mg	￥ 5890.00	100

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概述

别名	H-89 Dihydrochloride
产品名	H 89 2HCl
CAS号	130964-39-5
目录号	D801582
化学式	C₂₀H₂₀BrN₃O₂S.₂HCl
分子量	519.28
溶解度	≥ 51.9mg/mL in DMSO
靶点	Potent PKA inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99.4%

质控及产品安全说明书

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生物活性

靶点及简介 ：Potent PKA inhibitor

H-89 dihydrochloride 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂， IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。

H-89 dihydrochloride是一种有效的PKA抑制剂，Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC， MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

分子量	519.28
化学式	C₂₀H₂₀BrN₃O₂S.2HCl
CAS号	130964-39-5
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究

H-89以与ATP竞争的方式抑制蛋白激酶A. H-89引起剂量依赖性抑制毛喉素诱导的蛋白质磷酸化，而PC12D细胞中细胞内环AMP水平没有降低。 H-89显着抑制毛喉素诱导的PC12D细胞的神经突向外生长。 H-89（30μM）抑制PC12D细胞裂解物中cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性[1]。 H-89（1-2μM）显着减慢大鼠皮肤纤维的再生速率，这很可能是由于它有害地影响T-系统潜力。 H-89（10-100μM）抑制SR对净Ca2 +的摄取，并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的Ca2 +敏感性[2]。

体内研究

H-89（0.2mg / 100g，ip）显着增加PTZ处理的动物的癫痫发作潜伏期和阈值。 H-89（0.05,0.2 mg / 100 g，ip）可预防bucladesine（300 nM）的致癫痫活性，并显着增加癫痫发作潜伏期和癫痫发作阈值[3]。

激酶实验

通过测量32P从[γ-32P] ATP向底物的转移，在30℃下测定激酶活性2-5分钟。加入100μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL 20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心10分钟，将沉淀重悬于5％三氯乙酸溶液中，将最终沉淀物溶于1mL 1N NaOH中，并在液体闪烁计数器中测量放射性。

细胞实验

培养48小时后，将PCl2D细胞在含有30μMH-89的测试培养基中培养1小时，然后暴露于含有10μM毛喉素和30μMH-89的新鲜培养基中。用橡胶警察刮下细胞，并在0.5mL 6％三氯乙酸存在下超声处理。为了提取三氯乙酸，加入2mL石油醚，将制剂混合并以3000rpm离心10分钟。在吸出上层后，残留样品溶液用于测定。

动物实验获得重20-25g的雄性白化小鼠。在静脉注射前30分钟腹膜内（ip）给予己酮可可碱（25,50,100 mg / kg），布拉克丁（50,100,300 nM /小鼠）和H-89（0.05,0.1,0.2 mg / 100 g）（iv））输注PTZ。在组合组中，在PTZ输注前45和30分钟注射第一和第二组分。在所有组中，各个对照动物接收适当体积的载体。对于静脉输注，将针插入侧尾静脉，通过窄片胶带固定到尾静脉，并允许动物自由移动。以1mL / min的浓度速率输注PTZ溶液。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D

[2]. Blazev R, et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned and intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86.

[3]. Hosseini-Zare MS, et al. Effects of pentoxifylline and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70.

溶解度及制备方案

DMSO	100 mg/mL (192.57 mM)
Water	10 mg/mL (19.26 mM)
Ethanol	Insoluble

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9257 mL	9.6287 mL	19.2574 mL
5 mM	0.3851 mL	1.9257 mL	3.8515 mL
10 mM	0.1926 mL	0.9629 mL	1.9257 mL

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