• 生物活性

靶点及简介 ：

Tryptophan hydroxylase (TPH) inhibitor

一种口服有效的，tryptophan hydroxylase (TPH)抑制剂，具有潜在的抗5-羟色胺活性。Phase 3。

体内研究

    Telotristat乙基(15,50,150,300mg/kg,po,qd)降低外周血清素含量,但不降低小鼠脑中血清素含量。 Telotristat乙基(200mg/kg po,qd)防止在TNBS攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加,在炎性肠病的小鼠模型中提供显着的保护。 Telotristat乙基(200 mg/kg po,qd)保护小鼠IBD模型,通过组织病理学评估证实[1]。 Telotristat乙基(15,50,150,300 mg/kg)从空肠消耗5-HT,但不消耗大脑。但是Telotristat乙基(200mg/kg,口服)不会消耗肠神经元5-羟色胺(5-HT),或改变小鼠的组成型胃肠动力。 Telotristat乙基(200 mg/kg)可减轻三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎的严重程度[2]。

动物实验

    为了研究外周TPH抑制剂对肠道和脑5-HT浓度的影响，将LP-920540配制在0.25％甲基纤维素的0.1％吐温80中，并通过口服管饲法以10 mL / kg连续4天给予小鼠一次。 。将Telotristat乙基配制在15％环糊精（CaptisolTM，pH 3-4）或0.25％甲基纤维素中，并通过口服管饲法以10mL / kg连续4天给予小鼠一次。收集全脑，空肠和结肠（取出肠系膜脂肪，打开肠腔并吸干），快速冷冻，并储存在-80℃以备将来使用。 LP-920540，Telotristat乙基，LP-778914，LP-778920和媒介物对照也在编码小瓶中以适当剂量用0.5％甲基纤维素配制。通过口服强饲法给出编码小瓶的内容物，其量由受体小鼠的重量确定。在实验之后，分析结果。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model.

[2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013

• 溶解度及制备方案

浓度   溶剂体积     质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3260 mL	6.6300 mL	13.2600 mL
5 mM	0.2652 mL	1.3260 mL	2.6520 mL
10 mM	0.1326 mL	0.6630 mL	1.3260 mL
50 mM	0.0265 mL	0.1326 mL	0.2652 mL

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