| 别名 | AMG 986 |
| 产品名 | Azelaprag |
| CAS号 | 2049980-18-7 |
| 目录号 | D8014390 |
| 化学式 | C25H29N7O4S |
| 分子量 | 523.61 |
| 溶解度 | DMSO: 69.3 mg/mL (132.35 mM), Sonication is recommended. |
| 储存条件 | 3年-20°C粉状 |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.07% |
靶点及简介 :Azelaprag (Example 263.0) 是一种 apelin受体 激动剂的候选药物。
Azelaprag (AMG 986) 是强效的阿培林受体 (APJ)激动剂,EC50 为 0.32 nM。它展现出潜力,可用于心力衰竭 (HF) 研究。
Azelaprag (Example 263.0) is a candidate active molecule (EC50= 0.32 nM) for an apelin receptor agonist. Azelaprag can be used to treat nervous system diseases, cardiovascular diseases.体外研究:
体内研究:
为研究Azelaprag对心脏功能的改善,将Azelaprag(1mg/kg/min)急性静脉输注给代谢功能受损的大鼠模型。
结果:Azelaprag在代谢功能受损的大鼠模型中,在Dobutamine 挑战期间增加心脏储备。
参考文献:
2.CHEN NING, et al. TRIAZOLE AGONISTS OF THE APJ RECEPTOR. WO2016187308A1. 11/24/2016.
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9098 mL | 9.5491 mL | 19.0982 mL |
| 5 mM | 0.3820 mL | 1.9098 mL | 3.8196 mL |
| 10 mM | 0.1910 mL | 0.9549 mL | 1.9098 mL |
| 50 mM | 0.0382 mL | 0.1910 mL | 0.3820 mL |