RMC-6236（Daraxonrasib）,CAS#2765081-21-6 目录号D8001597 KRAS突变 Ras抑制剂 抗癌药物 非共价抑制 靶向治疗
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg | ￥ 2850.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 6250.00 | 100 | |
| 500mg | ￥ 10380.00 | 100 |
| 别名 | RAS-IN-2 |
| 产品名 | RMC-6236（Daraxonrasib） |
| CAS号 | 2765081-21-6 |
| 目录号 | D8001597 |
| 化学式 | C44H58N8O5S |
| 分子量 | 811.05 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL ( (123.29 mM) ； Ethanol : 100 mg/mL (123.29 mM) Water : Insoluble |
| 靶点 | Ras inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >98.5% |
靶点及简介
RAS-IN-2(化合物A122)是一种有效的RAS(ON)MULTI抑制剂,可用于癌症研究。
RMC-6236（Daraxonrasib）是一种 RAS(ON) 多选择性非共价抑制剂，作用于典型 RAS 异构体的突变型和野生型变体的活性 GTP 结合状态，具有广泛的抑制作用和 治疗潜力。 RMC-6236 在 RAS 成瘾细胞系中表现出强大的抗癌功效，尤其是那些在 KRAS 密码子 12 处发生突变的细胞系。
体外活性
使用Daraxonrasib (RMC-6236)（1，3，10，30nM，4小时） 处理HPAC 和 Capan-2 细胞系，进行WesternBlot分析。
结果：Daraxonrasib (RMC-6236) 处理的 HPAC 和 Capan-2 细胞系中观察到 RAS 通路信号标志物 pERK 、 pAKT 和 pS6 的时间和浓度依赖性抑制，在 Capan-2 中对 pERK 和 pS6 的持续抑制至少长达 48 小时；HPAC 细胞还表现出持续的 pERK 抑制和细胞凋亡的时间依赖性诱导。[1]
体内活性
使用Daraxonrasib (RMC-6236)（3,10,25mg/kg ，口服）治疗Capan-2 异种移植荷瘤小鼠，评估了RMC-6236 的药代动力学 （PK） 和药效学 （PD） 特征以及体内一系列突变 RAS 驱动的人肿瘤异种移植模型中的抗肿瘤活性。
结果：Daraxonrasib (RMC-6236) 在多种异种移植模型中表现出相似的 PK 曲线，并且在重复给药后不会在血液和肿瘤中积累；RMC-6236 在各种异种移植肿瘤中的暴露量比血液中的暴露量高约 3 至 7 倍，并且从肿瘤中清除的速度相对较慢；与异种移植肿瘤中的剂量依赖性和长期暴露一致，口服 RMC-6236 导致 RAS 通路信号传导的剂量依赖性和持久抑制。[1]
参考文献：
溶解度及制备方案
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.23 mL | 6.16 mL | 12.33 mL |
| 5 mM | 0.25 mL | 1.23 mL | 2.47 mL |
| 10 mM | 0.12 mL | 0.62 mL | 1.23 mL |
| 50 mM | 0.02 mL | 0.12 mL | 0.25 mL |
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