• 生物活性
  5-Azacytidine是胞苷的核苷类似物，其通过捕获 DNA甲基转移酶 特异性地抑制DNA甲基化。

靶点及简介 ：

DNMT1

Nucleoside Antimetabolite/Analog

Autophagy

体外研究：

与多种基因相关的未甲基化CpG岛在肿瘤中部分或完全甲基化，并可被5-氮杂胞苷重新激活[1]。 5-氮杂胞苷在相同浓度范围内作为朋友红白血病细胞红细胞分化的弱诱导剂，它们影响DNA甲基转移酶活性[2]。 5-氮杂胞苷抑制L1210细胞，ID50和ID90值分别为0.019和约0.15μg/ mL [3]。

体内研究：

当动物暴露于5-氮杂胞苷（100mg / kg，ip）2小时或更长时间时，TdR-3H掺入被显着抑制[3]。

• 验证及参考文献

参考文献：

[1]. Christman JK. 5-Azacytidine and 5-aza-2'-deoxycytidine as inhibitors of DNA methylation: mechanistic studies and their implications for cancer therapy. Oncogene. 2002 Aug 12;21(35):5483-95.

[2]. Creusot F, et al. Inhibition of DNA methyltransferase and induction of Friend erythroleukemia cell differentiation by 5-azacytidineand 5-aza-2'-deoxycytidine. J Biol Chem. 1982 Feb 25;257(4):2041-8.

[3]. Li LH,et al. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 1970 Nov;30(11):2760-9.

• 溶解度及制备方案
  

  Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
  Solubility
  	DMSO	31.0	126.95
  	Water	33.33	136.49