• 生物活性

靶点及简介 ：

Protein phosphatase inhibitor，花萼海绵体诱癌素A (Calyculin A)是一种高效、细胞可渗透的PP1和PP2A抑制剂，IC50为0.5–1 nM。

Calyculin A是蛋白磷酸酶1（PP1）和蛋白磷酸酶2A（PP2A）的强效抑制剂, IC50值分别为2nM和0.5–1.0nM。Calyculin A是从日本海绵Discodermia calyx中分离出的主要细胞毒性化合物。由于对蛋白磷酸酶1和蛋白磷酸酶2A的特异性和强效抑制，Calyculin A被广泛用于评估细胞内信号转导和癌症研究。

Calyculin A （10nM；6小时）处理可以抑制PP1和PP2A活性，并改变MCF7细胞中PP1c和PP2Ac的免疫反应性。Calyculin A （1nM；1小时）可以刺激TNF-α转录活性并增加MC3T3-E1细胞中TNF-α的表达。 Calyculin A （0.8μg/kg）处理显著增强了正性肌力作用，并通过增加搏功、心输出量、搏出量、射血分数、左心室收缩末期压力-容积关系曲线的斜率（Ees）和降低左心室舒张末期压力-容积关系曲线的斜率（Eed）来改善大鼠左心室的舒张功能。

参考文献：

[1]. Ishihara H, et al. Calyculin A and okadaic acid: inhibitors of protein phosphatase activity. Biochem Biophys Res Commun. 1989 Mar 31;159(3):871-7.

• 溶解度及制备方案
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM 5 mM 10 mM	0.99mL 0.20mL 0.10mL	4.95mL 0.99mL 0.50mL	9.91mL 1.98mL 0.99mL

  
  关键词: Calyculin A | (-)-Calyculin A;(−)-Calyculin A;Hemicalyculin A | Phosphatase | DKM-信号通路专用抑制剂 | Calyculin A/花萼海绵体诱癌素A 纯度/质量文件 | Calyculin A/花萼海绵体诱癌素A 亚型比较 | Calyculin A/花萼海绵体诱癌素A 生物活性 | Calyculin A/花萼海绵体诱癌素A 实验方案 | Calyculin A/花萼海绵体诱癌素A 技术信息