| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 737.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1126.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 4504.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 8071.00 | 100 |
| 别名 | JNJ-42756493,厄达替尼 |
| 产品名 | Erdafitinib |
| CAS号 | 1346242-81-6 |
| 目录号 | D919142 |
| 化学式 | C₂₅H₃₀N₆O₂ |
| 分子量 | 446.54 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 33 mg/mL (73.90 mM) |
| 靶点 | A pan-FGFR tyrosine kinase inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
Erdafitinib（JNJ-42756493）是一种具有口服活性的泛FGFR家族抑制剂，展现出显著的抗肿瘤活性。该化合物通过特异性抑制FGFR1-4的酪氨酸激酶活性发挥作用，其抑制IC50值分别为1.2 nM、2.5 nM、3.0 nM和5.7 nM。
除了对FGFR家族的强效抑制外，Erdafitinib还能结合RET、CSF-1R、PDGFR-α/β、FLT4、c-Kit和VEGFR-2等多个靶点，诱导细胞凋亡。值得注意的是，其对VEGFR2激酶的抑制作用相对较弱，IC50值为36.8 nM，相较于FGFR1效力降低约30倍。
在结合亲和力方面，Erdafitinib与FGFR1、3、4和2的结合Kd值分别为0.24 nM、1.1 nM、1.4 nM和2.2 nM，而对VEGFR2的结合亲和力较低，Kd值超过6.6 nM。
在表达FGFR1、3和4的细胞系中，Erdafitinib能够有效抑制细胞增殖，IC50值分别为22.1 nM、13.2 nM和25 nM。实验采用MTT法测定细胞活力，药物浓度范围为0.01 nM至10 μM。
在携带人肿瘤细胞系或患者来源的FGFR改变肿瘤组织的异种移植模型中，Erdafitinib表现出剂量依赖性的强效抗肿瘤活性。治疗效果伴随着肿瘤组织中磷酸-FGFR和磷酸-ERK水平的药效学调节。
在小鼠SNU-16人胃癌（FGFR2扩增）异种移植模型中，口服给予0、3、10或30 mg/kg剂量的Erdafitinib后，研究人员在给药后0.5、1、3、7、16和24小时分别收集肿瘤组织和小鼠血浆进行分析。
Erdafitinib作为一种功能选择性小分子FGFR家族抑制剂，为FGFR信号通路异常的癌症治疗提供了新的靶向治疗选择。
制备方案
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2394 mL | 11.1972 mL | 22.3944 mL |
| 5 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4789 mL |
| 10 mM | 0.2239 mL | 1.1197 mL | 2.2394 mL |
| 50 mM | 0.0448 mL | 0.2239 mL | 0.4479 mL |
参考文献：
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