• 生物活性

靶点及简介 ：

Vedolizumab是一种靶向α4β7整联蛋白(integrin)的人源化单克隆抗体，用来治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病。

体外研究

    韦多利珠单抗不与大多数记忆性CD4+T淋巴细胞（60%）、中性粒细胞和大多数单核细胞结合。韦多利珠单抗结合的最高水平是与包括肠道归巢白细胞介素17辅助性T淋巴细胞在内的人类外周血记忆CD4+T淋巴细胞亚群（25%）的结合。韦多利单抗还与高水平的嗜酸性粒细胞结合，与低水平的幼稚辅助性T淋巴细胞、幼稚和记忆性细胞毒性T淋巴细胞、B淋巴细胞、自然杀伤细胞和嗜碱性粒细胞结合；韦多利珠单抗以亚纳摩尔效力（EC50=0.3-0.4 nM）与记忆性CD4+T和B淋巴细胞结合。韦多利单抗选择性抑制表达α4β7的细胞与粘膜地址素细胞粘附分子1（IC50=0.02-0.06 g/mL）和纤维连接蛋白（IC50=0.02 g/mL）的粘附，但不抑制血管细胞粘附分子1[1]。

体内研究

    单剂量韦多利单抗可阻断T淋巴细胞上的α4β7受体数周。输注后的药物浓度与接受0.5 mg/kg韦多利单抗的患者的平均最大浓度12.5μg/mL和接受2 mg/kg韦多利单抗的患者的平均最大浓度52.0μg/mL呈剂量相关。两种剂量的血清半衰期分别为9-12天，输注后4-6周，T淋巴细胞上α4β7受体的饱和度均大于90%。在一项剂量范围研究中，血清药物浓度随着剂量的增加而增加，当使用常规诱导输注时（第1、15、29和85天），所有组的血清半衰期在15到22天之间【1】

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Soler D, et al. The binding specificity and selective antagonism of vedolizumab, an anti-alpha4beta7 integrintherapeutic antibody in development for inflammatory bowel diseases. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):864-75.

[2]. Singh H, et al. Vedolizumab: A novel anti-integrin drug for treatment of inflammatory bowel disease. J Nat Sci Biol Med. 2016 Jan-Jun;7(1):4-9

• 溶解度及制备方案
  储备液配制

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	0.0068 mL	0.0341 mL	0.0681 mL
  5 mM	0.0014 mL	0.0068 mL	0.0136 mL
  10 mM	0.0007 mL	0.0034 mL	0.0068 mL

  
  
  关键词：Vedolizumab, MLN-02; LDP-02; MLN0002, Vedolizumab供应商, Integrin抑制剂, 购买Vedolizumab, Vedolizumab溶解度, Vedolizumab结构式