| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥ 895.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 1228.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 2194.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 5213.00 | 100 |
| 别名 | HPK 56,MP-470 |
| 产品名 | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) |
| CAS号 | 850879-09-3 |
| 目录号 | D916391 |
| 化学式 | C₂₃H₂₁N₅O₃S |
| 分子量 | 447.51 |
| 溶解度 | ≥ 22.4 mg/mL in DMSO |
| 靶点 | <p>Tyrosine kinase inhibitor</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
Amuvatinib（MP-470）作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在分子水平展现出显著的选择性抑制作用。该化合物对c-Kit（D816H突变体）、PDGFRα（V561D突变体）和FLT3（D835Y突变体）的半数抑制浓度（IC50）分别达到10 nM、40 nM和81 nM，显示出优异的靶向抑制能力。
在MDA-MB-231细胞系中，1 μM浓度的MP-470能够有效抑制AXL受体的酪氨酸磷酸化。当浓度提升至10 μM时，该化合物可使LNCaP细胞的细胞周期停滞在G1期，同时显著降低Akt和ERK1/2信号通路的磷酸化水平。
在SF767细胞模型中，10 μM MP-470不仅抑制c-Met磷酸化，还增强了细胞对放射治疗的敏感性。特别值得注意的是，当MP-470与放射治疗联合使用时，能够抑制GSK-3β活性，诱导细胞凋亡，并可能通过抑制Rad51蛋白而破坏双链DNA断裂修复机制。
MP-470盐酸盐对多种肿瘤细胞系表现出明显的抗增殖活性：
在携带HT-29、A549和SB-CL2肿瘤细胞的小鼠移植瘤模型中，通过腹腔注射（10-75 mg/kg）或口服给药（50-200 mg/kg）MP-470，均能有效抑制肿瘤生长。
20 mg/kg剂量的MP-470与厄洛替尼联合使用时，在携带LNCaP移植瘤的小鼠模型中表现出显著的协同抗肿瘤效果，明显优于单药治疗。
Amuvatinib主要作用于以下信号通路：
该化合物的研究主要集中在癌症治疗领域，特别是针对酪氨酸激酶相关肿瘤的治疗策略开发。
制备方案
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2346 mL | 11.1729 mL | 22.3459 mL |
| 5 mM | 0.4469 mL | 2.2346 mL | 4.4692 mL |
| 10 mM | 0.2235 mL | 1.1173 mL | 2.2346 mL |
| 50 mM | 0.0447 mL | 0.2235 mL | 0.4469 mL |
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