| 别名 | 卡培他滨 |
| 产品名 | Capecitabine |
| CAS号 | 154361-50-9 |
| 目录号 | D801156 |
| 化学式 | C₁₅H₂₂FN₃O₆ |
| 分子量 | 359.35 |
| 溶解度 | ≥ 17.95mg/mL in DMSO |
| 靶点 | DNA, RNA and protein synthesis inhibitor |
| 储存条件 | Store at-20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
Capecitabine 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。
Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 处理HCT-15细胞可造成DNA凝结并诱导凋亡。
卡培他滨是一种重要的口服抗癌化疗药物，属于抗代谢类药物，主要通过抑制DNA、RNA和蛋白质的合成来发挥抗癌作用。适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。
| 分子量 | 359.35 | 分子式 | C15H22FN3O6 |
| CAS号 | 154361-50-9 | 目录号 | D801156 |
| Smiles | CCCCCOC(=O)NC1=NC(=O)N(C=C1F)C2C(C(C(O2)C)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
卡培他滨作为一种前药，在体内经过多步转化过程才能发挥其活性。首先，通过羧酸酯酶（CES1和2）和胞苷脱氨酶（CDD）的作用，转化为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'DFCR），随后进一步转化为5'-脱氧-5-氟尿苷（5'DFUR），最终在胸苷磷酸化酶（TP）的催化下，在肝脏和肿瘤组织中转化为其活性代谢物——5-氟尿嘧啶（5-FU）。
卡培他滨主要适用于以下情况：
在体外研究中，卡培他滨仅在高浓度下才能诱导显著的细胞毒作用。其平均IC50值在不同细胞系中存在明显差异，从COLO205细胞中的860μM到HCT8细胞中的6000μM不等。
细胞实验采用多种人结肠癌细胞系（HCT116、HCT8、HCT15、HT29、SW620和COLO205），通过不同浓度的药物处理，评估其对细胞增殖的抑制效果。实验结果显示，卡培他滨及其代谢产物对不同细胞系具有不同程度的抑制作用。
在携带HCT116异种移植物的小鼠模型中进行的药代动力学/药效学研究显示，卡培他滨能够有效控制肿瘤生长。以0.52mmol/kg/天剂量给药时，可诱导肿瘤生长的部分控制；而2.1mmol/kg/天剂量则能在治疗期间实现肿瘤生长的完全控制。
研究使用6周龄的C57/Bl6 Nu/Nu小鼠，通过皮下注射建立双侧HCT116异种移植物模型。动物分别接受载体或不同剂量卡培他滨（0.52或2.1mmol/kg）处理，每天一次，连续5天/周，持续3周。在研究过程中，定期采集血液和组织样本进行分析，以评估药物的药代动力学特性和治疗效果。
卡培他滨作为一种口服给药方式，为癌症患者提供了更加便利的治疗选择，同时其在多种实体瘤中的治疗效果已得到临床验证。
配制储备溶液
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7828 mL | 13.9140 mL | 27.8280 mL |
| 5 mM | 0.5566 mL | 2.7828 mL | 5.5656 mL |
| 10 mM | 0.2783 mL | 1.3914 mL | 2.7828 mL |
| 50 mM | 0.0557 mL | 0.2783 mL | 0.5566 mL |
参考文献：
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: A review. Clinical Therapeutics. 2005 Jan; 27(1): 23-44.
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