| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg | ￥ 635.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 1141.00 | 100 | |
| 200mg | ￥ 1805.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 2580.00 | 100 |
| 别名 | 吗替麦考酚酯, TM-MMF, RS 61443 |
| 产品名 | Mycophenolate Mofetil |
| CAS号 | 128794-94-5 |
| 化学式 | C₂₃H₃₁NO₇ |
| 分子量 | 433.49 |
| 溶解度 | ≥ 16.25 mg/mL in DMSO, ≥ 15.68 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 靶点 | IMPDH inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
Mycophenolate Mofetil（霉酚酸酯）是生命科学和免疫药理学研究领域的重要工具化合物，特别在自身免疫疾病机制研究和器官移植免疫调控方面具有广泛应用。该化合物通过高纯度合成工艺制备，具备优异的理化稳定性和精准的生物活性。
Mycophenolate Mofetil作为经典的小分子前药，在生物体内活化后特异性作用于肌苷一磷酸脱氢酶（IMPDH），这是嘌呤合成通路中的关键限速酶。该化合物以非竞争性、可逆性方式结合IMPDH靶点，有效阻断细胞内鸟嘌呤核苷酸的从头合成途径。
由于T淋巴细胞和B淋巴细胞高度依赖嘌呤从头合成途径完成DNA复制和增殖过程，Mycophenolate Mofetil能够选择性抑制淋巴细胞的活化、增殖以及细胞因子分泌，从而强力抑制机体的细胞免疫和体液免疫应答。
本品对IMPDH两种亚型均表现出纳摩尔级的抑制活性，IC50值分别为39 nM和27 nM，具备优异的亚型选择性和低脱靶效应。
体外活性
作为一种活性免疫抑制剂霉酚酸的酯类前药,Mycophenolate mofetil（10 μg/mL）强烈诱导小胶质细胞培养物凋亡,并增加由活化的caspase-3免疫反应性引起的凋亡细胞数量.Mycophenolate mofetil（1 μg/mL）还强烈抑制星形胶质细胞和小胶质细胞增殖.最新研究表明在神经元损伤后,Mycophenolate mofetil以时间依赖性的方式显著降低器官型海马切片培养物中神经元细胞的死亡程度.霉酚酸以非竞争性,可逆选择性的方式抑制I/II型次黄甘酸脱氢酶活性,IC50分别为39 nM和27 nM.此外,霉酚酸也会浓度依赖性地抑制ConA刺激的T细胞增殖（IC50为100 nM）、脂多糖刺激的B细胞增殖（IC50为120 nM）和同种抗原特异性的T细胞增殖（IC50为51 nM）.
体内活性
10 μg/mL的高浓度下的Mycophenolate mofetil诱导强烈的小胶质细胞培养物凋亡,并增加活化的caspase-3免疫反应性凋亡细胞的数量。此外,1 μg/mL Mycophenolate mofetil强烈抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的增殖。最近的一项研究表明,Mycophenolate mofetil在神经元损伤后,时间依赖性明显减弱器官型海马切片培养物中神经元细胞死亡的程度。Mycophenolate mofetil是一种活性免疫抑制剂霉酚酸的酯类前药。后者对I/II型次黄甘酸脱氢酶表现出非竞争性,选择性和可逆的抑制活性,IC50分别为39 nM和27 nM。此外,免疫抑制剂霉酚酸也会对ConA刺激的T细胞增殖产生浓度依赖性抑制,脂多糖刺激的B细胞增殖和同种抗原特异性T细胞的增殖,IC50分别为100 nM,120 nM,和51 nM。
该抑制剂呈现典型的可逆非竞争性抑制模式，完全符合标准酶动力学研究模型，为机制深度探究提供了理想工具。
通过精制工艺有效去除有机杂质和异构体，产品纯度极高，最大限度避免了非特异性实验干扰。粉末状制剂稳定性好，易于储存，可溶于DMSO等常规有机溶剂。
适用于体外酶活性检测和酶动力学分析，可用于验证抑制剂与靶点的结合模式、抑制效率及可逆作用特征。
用于构建T/B淋巴细胞抑制模型，研究细胞增殖、活化、凋亡及免疫因子表达的调控机制。
在器官移植排斥模型中作为干预工具，探究免疫抑制对移植物保护、炎症浸润和免疫应答的调控效果。
应用于红斑狼疮、类风湿关节炎等自身免疫疾病的细胞和动物模型，研究异常免疫紊乱的调控机制。
作为经典的阳性对照试剂，用于新型免疫小分子和天然活性产物的体外免疫抑制活性评价与药效比对。
适用于细胞核苷酸代谢、细胞周期调控、免疫代谢重编程等基础机制研究。
Mycophenolate Mofetil作为免疫药理研究领域的代表性IMPDH抑制剂，凭借其明确的纳摩尔级抑制活性、标准的非竞争性可逆抑制机制、优异的淋巴细胞靶向能力以及稳定的产品品质，已成为各大高校免疫实验室、药理研究院所和创新药物研发企业的核心研究工具，为免疫机制基础研究和新型免疫抑制剂开发提供了可靠的技术支持。
参考文献：
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