| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥ 2194.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 3292.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 4693.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 14077.00 | 100 |
| 别名 | E-2006 |
| 产品名 | Lemborexant，莱博雷生 |
| CAS号 | 1369764-02-2 |
| 目录号 | D919220 |
| 化学式 | C₂₂H₂₀F₂N₄O₂ |
| 分子量 | 410.42 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 30 mg/mL (73.10 mM) |
| 靶点 | Lemborexant (E-2006) is a dual antagonist of the orexin OX1 and OX2 receptors which is under development for treatment of insomnia. |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | ＞98.5% |
Lemborexant（研发代号E-2006）是一款由日本卫材公司开发的可逆性、竞争性双重食欲素受体拮抗剂，其独特的作用机制使其成为治疗失眠的创新药物。与传统的GABA-A受体激动剂类失眠药物不同，Lemborexant通过靶向食欲素信号通路来调节睡眠-觉醒节律。
Lemborexant对食欲素受体OX1和OX2具有高度的亲和力：
该药物通过选择性抑制过度活跃的清醒信号（食欲素神经传递），帮助患者改善入睡困难和睡眠维持问题。与传统药物不同，Lemborexant可同时延长非快速眼动睡眠期（NREM）和快速眼动睡眠期（REM），有助于正向调节睡眠结构，使其更接近生理性睡眠。
| 项目 | 详情 |
|---|---|
| 分子式 | C₂₂H₂₀F₂N₄O₂ |
| 分子量 | 410.42 |
| 溶解度 | DMSO：≥30 mg/mL（73.10 mM） |
| 储存条件 | -20°C 保存 |
| 储备液保存 | -80°C：6 个月内使用；-20°C：1 个月内使用 |
| 发货条件 | 样品溶液：蓝冰运输；其他规格：室温或按需蓝冰 |
| SMILES | O=C([C@H]1C@@(COC3=CN=C(C)N=C3C)C1)NC4=NC=C(F)C=C4 |
临床试验显示，Lemborexant在1-25毫克剂量范围内，连续用药15天后，能够以剂量相关的方式改善入睡时间（降低LPS）和睡眠维持（降低WASO），对睡眠效率（SE）产生积极影响。
在一项涉及62名受试者的研究中，不同剂量组的治疗效果显示：
| 质量 / 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4365 mL | 12.1826 mL | 24.3653 mL |
| 5 mM | 487.3 μL | 2.4365 mL | 4.8731 mL |
| 10 mM | 243.7 μL | 1.2183 mL | 2.4365 mL |
受体结合/功能研究：Lemborexant在人类、大鼠和小鼠的OX1/OX2受体上表现出低纳摩尔级的竞争性结合和功能抑制能力，且无明显种属差异。
代谢特性：主要通过CYP3A4酶代谢，生成M4、M9、M10等代谢产物。
检测方法：采用经验证的LC-MS/MS方法（改良QuEChERS前处理法），可有效检测和定量临床及法医尸检样本中的药物浓度。
促睡眠作用：在野生型小鼠中，Lemborexant以剂量依赖方式快速诱导NREM睡眠，而在食欲素受体敲除小鼠中未观察到此类效应。
安全性评估：在妊娠大鼠器官形成期给予60-600 mg/kg/天的剂量进行安全性评估，剂量范围相当于人最大推荐剂量的6至300倍。
失眠症疗效：多项随机、双盲、安慰剂对照试验显示，Lemborexant治疗可显著改善入睡后醒来时间（WASO）和持续睡眠潜伏期（LPS），对睡眠效率产生积极影响。
特殊人群研究：在老年失眠患者和共病精神障碍的失眠患者中，Lemborexant均表现出良好的疗效和安全性。
药代动力学研究：严重肾功能不全患者中，Lemborexant的暴露量（AUC）增加了约1.5倍。
Lemborexant作为作用机制新颖的失眠治疗药物，具有广阔的应用前景：
使用限制：本品仅供科学研究使用，不可用于人体或动物治疗。
储存条件：建议将原料粉末储存于-20°C环境下。配制成溶剂后，为保持稳定性，建议在-80°C下保存6个月，或在-20°C下保存1个月。
| 项目 | 详细信息 |
|---|---|
| 作用机制 | 双重食欲素受体拮抗剂（DORA），可逆性、竞争性拮抗食欲素受体OX1和OX2 |
| 靶点亲和力 | OX1受体：IC₅₀ = 6.1 nM OX2受体：IC₅₀ = 2.6 nM |
| 分子式与分子量 | C₂₂H₂₀F₂N₄O₂, 410.42 |
| 溶解度 | DMSO：≥ 30 mg/mL (73.10 mM) |
| 储存条件 | 粉末：-20°C保存 储备液：-80°C下6个月，-20°C下1个月 |
| 纯度 | ＞98.5% |
核心目的：验证化合物对靶点的亲和力与选择性
关键方案：
核心目的：在活体动物模型上评估其对睡眠-觉醒周期的调节作用
关键方案：
Lemborexant在全球范围内开展了多项针对不同适应症的临床研究：
| 研究类型 | 核心内容 |
|---|---|
| 常见适应症 | 失眠障碍的多项随机、双盲、安慰剂对照研究 |
| 药物相互作用 | 评估与酒精共同给药对姿势稳定性、认知功能的影响 |
| 特殊人群用药 | 肾功能不全、肝功能不全、老年ICU患者等群体的研究 |
| 共病研究 | 阿片类药物使用障碍、精神疾病共病失眠患者的研究 |
| 睡眠呼吸障碍 | 阻塞性睡眠呼吸暂停患者的随机对照试验 |
| 神经退行性疾病 | 探索对失眠成人潜在的神经保护益处 |
Lemborexant已获得美国食品药品监督管理局批准用于治疗失眠症，其创新的作用机制为失眠治疗提供了新的选择。该药物不仅在原发性失眠治疗中显示出良好效果，还在阿尔茨海默病痴呆患者的不规则睡眠-觉醒节律障碍治疗中展现出潜力。
长按屏幕识别二维码
打开手机扫描二维码
