Regorafenib hydrochloride,Stivarga, BAY 73-4506 hydrochloride,盐酸瑞格非尼（CAS#835621-07-3 目录号D914606） VEGFR RET 瑞格非尼 Raf-1
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 622.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1026.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 1588.00 | 100 | |
| 200mg | ￥ 3580.00 | 100 |
| 别名 | Stivarga, BAY 73-4506 hydrochloride,盐酸瑞格非尼 |
| 产品名 | Regorafenib hydrochloride |
| CAS号 | 835621-07-3 |
| 目录号 | D914606 |
| 化学式 | C₂₁H₁₆Cl₂F₄N₄O₃ |
| 分子量 | 519.28 |
| 溶解度 | ≥ 25.95 mg/mL in DMSO, ≥ 8.75 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
| 靶点 | Tyrosine kinase inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
Regorafenib Hydrochloride 是一种口服多靶点激酶抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性。该化合物通过抑制多种受体酪氨酸激酶，在癌症治疗领域显示出显著的临床潜力。
Regorafenib Hydrochloride 主要作用于以下关键靶点：
该药物主要影响以下重要信号通路：
在NIH-3T3/VEGFR2细胞中，Regorafenib有效抑制VEGFR2自身磷酸化，IC50为3 nM。在HAoSMC细胞中，该化合物在用PDGF-BB刺激后抑制PDGFR-β自身磷酸化，IC50为90 nM。此外，Regorafenib还能抑制VEGF165刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为3 nM。
在Hep3B细胞中，Regorafenib引起细胞生长的浓度依赖性降低，IC50为5 μM，同时增加磷酸化c-Jun（JNK靶标）的水平。
在Colo-205异种移植模型中，Regorafenib在10-100 mg/kg剂量范围内有效抑制肿瘤生长，在第14天以10 mg/kg剂量达到75%的肿瘤生长抑制率（TGI）。在MDA-MB-231模型中，该药物在低至3 mg/kg的剂量下显示出显著疗效，TGI达到81%，在10和30 mg/kg剂量下进一步增加至93%。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9257 mL | 9.6287 mL | 19.2574 mL |
| 5 mM | 0.3851 mL | 1.9257 mL | 3.8515 mL |
| 10 mM | 0.1926 mL | 0.9629 mL | 1.9257 mL |
| 50 mM | 0.0385 mL | 0.1926 mL | 0.3851 mL |
采用Millipore标准条件进行初始体外激酶抑制谱分析，使用1 μM化合物浓度和10 μM ATP浓度。通过均相时间分辨荧光（HTRF）测定法测量TIE2激酶抑制。
多种癌细胞系（包括GIST 882、TT、MDA-MB-231、HepG2和A375）用于评估药物效果。细胞在含有10% FBS的培养基中培养，使用CellTitre-GloTM定量细胞增殖。
使用雌性无胸腺NCr nu/nu小鼠建立异种移植模型。当肿瘤体积达到100 mm³时，口服给予Regorafenib或载体对照，定期评估肿瘤大小和小鼠体重变化。
Regorafenib Hydrochloride 作为一种多靶点激酶抑制剂，通过同时阻断多个关键的信号通路，为多种癌症类型的治疗提供了新的选择。其独特的药理特性和显著的临床前活性使其成为肿瘤治疗领域的重要候选药物。
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