BV6 (CAS#1001600-56-1 目录号D912333) IAP抑制剂 凋亡激活 cIAP1耗竭 XIAP调控 癌症治疗
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ¥ 458.00 | 100 | |
| 5mg | ¥ 780.00 | 100 | |
| 10mm | ¥ 2308.00 | 100 | |
| 25mg | ¥ 2650.00 | 100 | |
| 100mg | ¥ 6850.00 | 100 |
| 别名 | Dianemycin, monosodium salt |
| 产品名 | BV6 |
| CAS号 | 1001600-56-1 |
| 目录号 | D912333 |
| 化学式 | C₇₀H₉₆N₁₀O₈ |
| 分子量 | 1205.57 |
| 溶解度 | ≥ 60.2785mg/mL in DMSO |
| 靶点 | <p>Selective inhibitor of IAP proteins</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.98% |
BV6是一种针对IAP(凋亡蛋白抑制剂)蛋白家族的高选择性小分子抑制剂,主要靶向cIAP1和XIAP两种关键IAP蛋白。该化合物在癌症治疗和子宫内膜异位症研究中显示出显著的治疗潜力。
研究表明,BV6对不同细胞系表现出差异化的敏感性特征。在HCC193细胞中,MTS测定显示IC50值为7.2μM,而H460细胞即使在30μM BV6处理下也未能达到50%的存活率降低。
BV6处理能显著调控IAP蛋白的表达水平:
BV6处理能够有效激活细胞凋亡信号通路:
BV6(2和5μM)显著抑制异位和在位子宫内膜基质细胞(ESC)中的BrdU掺入,5μM处理后两组细胞中BrdU掺入减少约30%。
研究使用雌性BALB/c小鼠(6周龄),通过手术切除卵巢并每周皮下注射戊酸雌二醇(0.5μg/小鼠/周)持续6周。随后进行实验性子宫内膜异位症诱导,将供体小鼠子宫组织切碎后注入受体小鼠腹膜腔。
BV6治疗4周后观察到:
免疫组织化学分析显示,鼠cIAP-1、cIAP-2和XIAP在上皮细胞和基质细胞的细胞质中表达,而survivin主要在细胞核中表达。BV6处理显著减弱了IAP表达的强度。
H460和HCC193细胞系在RPMI-1640培养基中培养,使用CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay试剂盒测量细胞活力。细胞以5000个/孔的密度接种,24小时后加入MTS和PMS,在490nm波长下读取吸光度。
受体小鼠每周两次腹膜内注射BV6(10mg/kg)或载体(1% DMSO)治疗,持续4周。
Li W, et al. BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol. 2011 Nov;6(11):1801-9.
Uegaki T, et al. Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod. 2015 Jan;30(1):149-58.
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8295 mL | 4.1474 mL | 8.2948 mL |
| 5 mM | 0.1659 mL | 0.8295 mL | 1.6590 mL |
| 10 mM | 0.0829 mL | 0.4147 mL | 0.8295 mL |
| 50 mM | 0.0166 mL | 0.0829 mL | 0.1659 mL |