| 产品名 | Pyridoclax |
| CAS号 | 1651890-44-6 |
| 化学式 | C₂₉H₂₂N₄ |
| 分子量 | 426.51 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| 靶点 | Mcl-1 inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
靶点及简介 ：Mcl-1 inhibitor
体外研究：
Pyridoclax直接与Mcl-1结合。当作为单一药剂施用时,没有细胞毒性活性,Pyridoclax与卵巢癌,肺癌和间皮瘤癌细胞中的Bcl-xL靶向siRNA或ABT-737组合诱导细胞凋亡[1]。 Pyridoclax直接与Mcl-1结合,因此使卵巢癌细胞对Bcl-xL靶向策略敏感。当Pyridoclax与Bcl-xL靶向siRNA或Bcl-xL靶向分子如ABT-737或其口服衍生物ABT-263联合使用时,Pyridoclax可诱导卵巢,以及肺和间皮瘤癌细胞凋亡[2] 。
体内研究：
对于供体饱和测定，将Hela细胞接种在12孔板上，并用200ng /孔的编码BRET供体的质粒pRluc-BimL和增加量的BRET受体质粒peYFP-Mcl-1（或用pCMV-Mcl-）转染。 1作为对照）。转染后24小时，将细胞用胰蛋白酶消化，重新接种到白色平底96孔板中，并在测量前再孵育一天。使用单一供体/受体比（200/800）进行药物处理测定。在重新接种后，然后将细胞进行16小时的Pyridoclax处理。在添加荧光素酶底物腔肠素H，最终浓度为5μM后，使用Mithras荧光发光检测器LB 940连续测量485和530nm的光发射。计算BRET比率[1]。
验证：
参考文献：
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