Ailanthone(AIL)、Δ13-Dehydrochaparrinone(臭椿酮/臭椿苦酮),CAS No. 981-15-7,DKM货号 D806885
Ailanthone(臭椿酮)的产品信息、实验方案和相关研究资料整理如下。
核心信息摘要
·基本信息:Ailanthone (CAS: 981-15-7, 分子量: 376.4),是一种从臭椿中提取的天然苦木素类化合物,具有广谱抗肿瘤活性。
·抗癌活性:体外实验显示,其在多种癌细胞系中具有生长抑制作用;体内研究表明,它能有效抑制多种癌症模型中的肿瘤生长和转移。
·作用机制:主要机制为靶向抑制雄激素受体(AR),诱导其降解。它也被证明是一个多靶点抑制剂,能影响PI3K/AKT/mTOR、STAT3、NF-κB等多个关键信号通路。
·存储与配制:粉末建议**-20°C**长期保存;工作液用DMSO配制。
·注意事项:仅限于科研用途,不能用于人体及动物治疗,操作时需注意安全防护。
产品信息
·中文名称:臭椿酮,臭椿苦酮
·英文名称:Ailanthone (AIL), Δ13-Dehydrochaparrinone
·分子量:376.4
·外观:白色至类白色粉末
·纯度:>99.8%
生物活性
·靶点:雄激素受体、PI3K、Akt、ATM/ATR、OTUB1。
·主要功效:多靶点抗癌天然产物,抑制雄激素受体、诱导G0/G1细胞周期阻滞、触发DNA损伤及线粒体介导的细胞凋亡。
·体外研究:
o抑制AR:对全长AR的IC50为69 nM,对持续活跃的剪切变体AR-Vs的IC50为309 nM。
o诱导凋亡与周期阻滞:在Huh7细胞中诱导线粒体介导的细胞凋亡和G0/G1期周期阻滞。
o多细胞系增殖抑制:对HepG2、HeLa、MCF-7、A549等细胞系有生长抑制作用。在A549细胞中检测的抗增殖活性IC50值为1.026±0.203 μM。
·体内研究:
o抑制肿瘤生长:在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)模型中,口服或腹腔给药均能有效抑制肿瘤生长,并能克服MDV3100(Enzalutamide)的耐药性。
o抑制转移:研究显示,Ailanthone可抑制黑色素瘤细胞的肺转移及膀胱癌细胞的生长和迁移。
·主要研究文献:
oHe et al. (2016)Nat. Commun.:发现Ailanthone靶向p23以克服去势抵抗性前列腺癌中的MDV3100耐药。
oZhuo et al. (2015)Sci. Rep.:报道Ailanthone通过细胞周期阻滞和凋亡抑制Huh7癌细胞生长。
oLi et al. (2025)J. Adv. Res.:揭示Ailanthone通过抑制OTUB1介导的ERRα去泛素化,诱导三阴性乳腺癌细胞死亡。
实验方案
1. 储存条件收到产品后,建议将粉末于-20℃条件下避光密封保存,有效期为3年。若配制为溶液,建议分装后于-80℃保存,有效期为1年。多数供应商也建议短期保存(2-8°C),并注意密封、避光和干燥。
2. 工作液配制
·溶解性:DMSO: 83.3 mg/mL (221.31 mM);可溶于甲醇、乙醇等有机溶剂。
·储备液:建议用DMSO配制高浓度母液(如10 mM或更高)。
3. 体外细胞实验
·推荐浓度与时间:细胞实验通常使用0.2 - 3.2 μM的浓度,处理时间为24 - 72小时。
·细胞活力检测:可使用MTT或CCK-8法检测。
·细胞周期与凋亡:可通过流式细胞术分析。
4. 体内动物实验
·给药方式:Ailanthone可通过口服或腹腔注射给药,口服生物利用度超过20%。
·动物模型:已用于皮下移植瘤模型、原位肿瘤模型(如CRPC模型)及转移模型(如黑色素瘤肺转移模型)。
·给药剂量与频率:具体剂量需根据预实验确定,一般范围为1 - 10 mg/kg。
参考文献
1.He Y, et al. Ailanthone targets p23 to overcome MDV3100 resistance in castration-resistant prostate cancer.Nat Commun. 2016;7:13122. PMID: 27959342
2.Zhuo Z, et al. Ailanthone inhibits Huh7 cancer cell growth via cell cycle arrest and apoptosis in vitro and in vivo.Sci Rep. 2015;5:16185. PMID: 26525771
3.Li J, et al. Ailanthone induces triple-negative breast cancer cells death involving the inhibition of OTUB1-mediated ERRa deubiquitylation.J Adv Res. 2025. PMID: TBD
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