现货速发 Ro5-3335，一种靶向RUNX1–CBFβ蛋白互作的苯二氮䓬类CBF白血病治疗抑制剂
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Ro 5-3335, Ro5-3335, CBFβ-Runx1 inhibitor II CAS#30195-30-3 DKM目录号D912727,Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
- 生物活性
靶点及简介 ：Core binding factor (CBF) inhibitor
Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
体外研究：
Ro5-3335对人CBF白血病细胞株具有抗增殖活性,ME-1、Kasumi-1和REH的IC50s分别为1.1μM、21.7μM和17.3μM[1]。Ro5-3335抑制斑马鱼胚胎最终造血[1]。Ro5-3335不能完全分解RUNX1-CBFβ相互作用,但改变了它们的复合物的构象或增加了RUNX1与CBFβ在复合物中的距离[1]。
体内研究：
在斑马鱼模型中,Ro5-3335被鉴定为RUNX1–CBFβ功能的抑制剂[1]。Ro5-3335拯救了一条RUNX1-ETO转基因斑马鱼的前期胚胎表型[1]。Ro5-3335(300 mg/kg/d；p.o；30天)降低小鼠CBFB-MYH11白血病模型的白血病负担[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(白血病模型)[1]剂量：300 mg/kg给药：口服；每日；30天结果：减少移植小鼠体内c-kit+细胞的数量,减少白血病细胞在肝脏、骨髓和脾脏的浸润。
- 验证及参考文献
验证：
参考文献：
- 溶解度及制备方案
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数DKM产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.8507 mL 19.2537 mL 38.5075 mL 5 mM 0.7701 mL 3.8507 mL 7.7015 mL 10 mM 0.3851 mL 1.9254 mL 3.8507 mL 50 mM 0.0770 mL 0.3851 mL 0.7701 mL
如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。
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