Y-27632 2HCl 是一种ATP竞争性、高特异性ROCK(Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶)抑制剂,选择性靶向ROCK1与ROCK2亚型;其通过占据激酶ATP结合口袋抑制酶活性,对ROCK1和ROCK2的Ki值分别为140 nM和300 nM;相较于PKC、MLCK等其他丝氨酸/苏氨酸激酶,其选择性高达200倍以上,展现出卓越的靶向专一性。
Y-27632 2HCl(CAS:129830-38-2)—— 高选择性 ROCK 抑制剂,科研级纯度保障
一、核心信息
- 产品全称:Y-27632 dihydrochloride(二盐酸盐)
- CAS 号:129830-38-2
- 分子式:C₁₄H₂₁N₃O·2HCl
- 分子量:320.26
二、核心研究方向:多领域关键工具分子
Y-27632 2HCl 是ATP 竞争性、高选择性 ROCK(Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶)抑制剂,靶向 ROCK1/ROCK2,通过阻断 ATP 结合位点抑制激酶活性,Ki 值分别为 140 nM(ROCK1)、300 nM(ROCK2),对 PKC、MLCK 等其他激酶选择性超 200 倍,特异性极强。
1. 干细胞与类器官培养(核心应用)
- 显著提升人胚胎干细胞(hES)、诱导多能干细胞(iPSC)单细胞解离后存活率,抑制失巢凋亡,克隆形成效率提升 3-5 倍。
- 作为培养基关键添加剂,支撑胰腺导管腺癌、尿路上皮、脑类器官等3D 培养构建,维持干细胞干性与分化潜能。
- 优化干细胞冷冻保存体系,复苏存活率显著提高,助力干细胞规模化扩增与应用。
2. 心血管疾病研究
- 舒张血管平滑肌,降低高血压模型大鼠血压,调控血管张力,用于高血压、血管硬化机制研究。
- 抑制心肌重构,减少心肌纤维化,为心力衰竭、心肌梗死等心脏疾病病理机制与药物研发提供工具。
3. 神经再生与神经科学
- 促进神经元轴突生长与延伸,加速脊髓损伤、脑卒中后神经修复,推动神经再生机制研究。
- 调控神经细胞骨架动态,用于神经细胞迁移、突触形成及神经退行性疾病(如阿尔茨海默病)相关研究。
4. 肿瘤与细胞迁移侵袭研究
- 抑制 ROCK 介导的肌动蛋白 - 肌球蛋白收缩,阻断肿瘤细胞迁移与侵袭,为肿瘤转移机制及抗肿瘤药物筛选提供关键工具。
- 调控肿瘤微环境,影响肿瘤细胞与基质黏附,助力肿瘤精准治疗靶点验证。
5. 眼科与其他领域
- 作用于小梁网细胞与施莱姆管细胞,降低眼压,用于青光眼发病机制与治疗药物研发。
- 调控细胞骨架与黏附,用于细胞形态重塑、伤口愈合及纤维化疾病(如肺纤维化、肝纤维化)研究。
三、产品纯度:科研级高标准,批次稳定
- 纯度规格:≥99%(HPLC 检测),无杂质干扰,保障实验重复性与可靠性。
- 质控标准:
- 高效液相色谱(HPLC)严格检测纯度,每批次提供完整 COA 报告。
- 核磁共振(NMR)、质谱(MS)验证结构,确保分子结构准确无误。
- 内毒素、微生物限度严格控制,适配细胞培养与体内实验需求。
- 性状与溶解性:白色至类白色粉末,水溶性好(64 mg/mL),易溶于 DMSO(56 mg/mL),适配多种实验体系(溶液配制、细胞孵育、体内给药)。
四、产品优势
- 高特异性:靶向 ROCK1/ROCK2,脱靶效应极低,实验结果精准可靠。
- 高稳定性:固体粉末 2-8℃避光保存,溶液 - 20℃分装冻存,有效期长,批次间一致性好。
- 多规格可选:提供 1mg、2mg、5mg、25mg 等固体包装,及 10mM DMSO 溶液,满足不同实验用量需求。
五、总结
Y-27632 2HCl 凭借高选择性 ROCK 抑制活性、科研级高纯度、广泛的科研适用性,成为干细胞培养、心血管、神经再生、肿瘤研究等领域不可或缺的工具分子。严格的质控体系与稳定的产品性能,助力科研工作者高效推进机制研究与药物研发,是基础科研与临床前研究的优选试剂。


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