| 别名 | ML-7 HCl |
| 产品名 | ML-7 hydrochloride |
| CAS号 | 110448-33-4 |
| 化学式 | C₁₅H₁₈ClIN₂O₂S |
| 分子量 | 452.74 |
| 溶解度 | ≥ 15.95 mg/mL in DMSO, ≥ 8.82 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming |
| 靶点 | MLCK inhibitor |
| 储存条件 | Store at RT |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | 99.8% |
靶点及简介 ：MLCK inhibitor
ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。
ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC，对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。
| 分子量 | 452.74 | 分子式 | C15H17IN2O2S.HCl |
| CAS号 | 110448-33-4 | 目录号 | D808388 |
| Smiles | C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl | ||
| 储存条件 (自签收日起) | |||
体外研究：
ML-7盐酸盐抑制兔门静脉α1-肾上腺素受体NSCC,IC50为0.8μM[1]。肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂ML-7盐酸盐(3μM和10μM)也减弱了右美托咪定(DMT)诱导的收缩(与对照相比p <0.05)[2]。
体内研究
在假手术动物中,Evans Blue外渗在ML-7盐酸盐和赋形剂组之间没有差异(假+载体：0.26±0.02OD/g;假+ ML-7：0.26±0.02OD/g)。用载体处理的动物CCI抑制MLCK后,与载体处理的动物相比,导致脑内伊文思蓝的量显着降低(CCI +载体：0.42±0.04OD/g; CCI + ML-7：0.35±0.05OD/g,p = 0.048)[3]。
动物实验
小鼠[3]在创伤前和创伤后6小时腹膜内注射选择性MLCK抑制剂ML-7（1mg / kg）或载体溶液（0.9％NaCl，对照组）处理小鼠。控制皮质撞击（CCI）后24小时测量半球脑水含量和神经功能，随机分为：（i）载体+假手术，（ii）载体+ CCI，（iii）ML-7 + shamsurgery或（iv）随机分配至：（i）载体+假手术，（ii）载体+ CCI，（iii）ML-7 +假手术或（iv）的动物中ML-7 + CCI（每组n = 8）和CCI后15分钟ML-7 + CCI（每组n = 6）。在创伤前和创伤后6小时，通过腹膜内注射选择性MLCK抑制剂ML-7（1mg / kg）或载体溶液（0.9％NaCl，对照组）处理小鼠。埃文斯蓝外渗在手术后24小时确定为随机分配至：（i）媒介物+ CCI或（ii）ML-7 + CCI（每组n = 5）和随机分配至（iii）媒介物+假手术的动物或（ iv）ML-7 +假手术（每组n = 6）。在24小时CCI和假手术中测量ICP。
验证：
参考文献：
| DMSO | 90 mg/mL (198.79 mM) |
| Ethanol | Insoluble |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2088 mL | 11.0439 mL | 22.0877 mL |
| 5 mM | 0.4418 mL | 2.2088 mL | 4.4175 mL |
| 10 mM | 0.2209 mL | 1.1044 mL | 2.2088 mL |
| 50 mM | 0.0442 mL | 0.2209 mL | 0.4418 mL |
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