Valproic acid，2-Propylvaleric Acid, Valproate ，丙戊酸（CAS#99-66-1 目录号D803944）-DKM中国

Valproic acid，2-Propylvaleric Acid, Valproate ，丙戊酸（CAS#99-66-1 目录号D803944）

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HDAC1 inhibitor

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参数

别名	2-Propylvaleric Acid, Valproate ，丙戊酸
产品名	Valproic acid
CAS号	99-66-1
目录号	D803944
化学式	C₈H₁₆O₂
分子量	144.21
溶解度	≥ 36mg/mL in H2O, ≥ 29mg/mL in EtOH, ≥ 12.35mg/mL in DMSO
靶点	HDAC1 inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

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Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：HDAC1 inhibitor

Valproic acid (VPA, 2-Propylvaleric Acid, Valproate)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。

分子量	144.21
化学式	C₈H₁₆O₂
密度	0.9 g/mL at 25 °C
CAS号	99-66-1
储存条件	2年 -80 液体

体外研究

丙戊酸分别在24和72小时抑制生长剂量和时间依赖性，IC50分别为10和4mM。丙戊酸显着减弱总HDAC，细胞溶质和核HDAC的活性。丙戊酸增加HeLa细胞中乙酰化组蛋白3的形式。丙戊酸（1-3mM）诱导G1期阻滞，而10mM丙戊酸显着诱导HeLa细胞中细胞周期的G2 / M期阻滞。此外，丙戊酸在24小时时以剂量依赖性方式增加HeLa细胞中亚G1细胞的百分比[1]。丙戊酸抑制VEGF，VEGFR2和bFGF的mRNA和蛋白质表达。丙戊酸抑制HDAC1的蛋白表达，增加组蛋白H3乙酰化，并增强高乙酰化组蛋白H3在VEGF启动子上的积累[2]。丙戊酸处理导致原代小鼠肝细胞中磷酸化AMPK / ACC水平增加。丙戊酸处理后ACC的磷酸化是AMPK依赖性的。丙戊酸抑制小鼠肝核提取物和人重组HDAC1的脱乙酰酶活性，而丙戊酸的代谢产物，只有2-烯 - 丙戊酸和4-烯 - 丙戊酸降低脱乙酰酶活性[4]。

体内研究

丙戊酸（500mg / kg，ip）抑制移植Kasumi-1细胞的小鼠的肿瘤生长和血管生成。在实验结束时，丙戊酸组的IR率为57.25％[2]。丙戊酸（350 mg / kg，ip）比对照动物表现出更多的社会调查和打斗[3]。

激酶实验

使用半胱天冬酶-3，-8和-9比色测定试剂盒分别评估胱天蛋白酶-3，-8和-9的活性。简而言之，将60-mm培养皿中的1×10 6个细胞与10mM丙戊酸一起温育24小时。然后将细胞在PBS中洗涤并悬浮在试剂盒提供的5倍体积的裂解缓冲液中。使用Bradford方法测定蛋白质浓度。含有50μg总蛋白的上清液用于测定胱天蛋白酶-3，-8和-9活性。将上清液加入96孔微量滴定板中的每个孔中，其中DEVD-pNA，IETD-pNA或LEHD-pNA作为半胱天冬酶-3，-8和-9底物，并将板在37℃温育1小时。使用酶标仪在405nm处测量每个孔的光密度。胱天蛋白酶-3，-8和-9的活性以任意吸光度单位表示。

细胞实验

简而言之，将5×10 5个细胞接种在96孔微量滴定板中用于MTT测定。在指定剂量的丙戊酸暴露指定时间后，将MTT溶液[20mL：2mg / mL在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中]加入96孔板的每个孔中。将板另外在37℃下孵育3小时。通过移液将培养基从培养板中取出，并向每个孔中加入200mL DMSO以溶解甲crystals晶体。使用酶标仪在570nm下测量光密度。

动物实验

在BALB / c裸鼠上进行脾切除术。脾切除后一周，小鼠接受全身照射，剂量为4Gy的137Cs。在照射后48-72小时，在右腋窝区域向小鼠皮下植入Kasumi-1细胞（2×10 7个细胞/小鼠，0.15-0.2mL）。小鼠随机分为两组，丙戊酸（n = 6）和对照组（n = 6）。当肿瘤在植入后10天大小为200mm 3时，每天腹膜内注射0.2mL丙戊酸（500mg / kg体重）或0.2mL盐水。将丙戊酸以25mg / mL的浓度溶解在盐水中。每三天测量肿瘤的最长直径（a）和最短直径（b），并根据下式计算肿瘤体积（TV）：TV = 1/2×a×b2。注射两周后，通过颈脱位处死小鼠并取出肿瘤块用于以下实验。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Han BR, et al. Valproic acid inhibits the growth of HeLa cervical cancer cells via caspase-dependent apoptosis. Oncol Rep. 2013 Dec;30(6):2999-3005.

[2]. Zhang ZH, et al. Valproic acid inhibits tumor angiogenesis in mice transplanted with Kasumi 1 leukemia cells. Mol Med Rep. 2013 Nov 28.

[3]. Cohen OS, et al. Acute prenatal exposure to a moderate dose of valproic acid increases social behavior and alters gene expression in rats. Int J Dev Neurosci. 2013 Dec;31(8):740-50.

[4]. Avery LB, et al. Valproic Acid Is a Novel Activator of AMP-Activated Protein Kinase and Decreases Liver Mass, Hepatic Fat Accumulation, and Serum Glucose in Obese Mice. Mol Pharmacol. 2014 Jan;85(1):1-10.

[5]. Valproic acid, et al. Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. J Biol Chem. 2001 Sep 28;276(39):36734-41

溶解度及制备方案

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	6.9343 mL	34.6717 mL	69.3433 mL
5 mM	1.3869 mL	6.9343 mL	13.8687 mL
10 mM	0.6934 mL	3.4672 mL	6.9343 mL

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