• 生物活性

靶点及简介 ：A NF-κB inhibitor

JSH-23 是 NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性，IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。

体外研究

    JSH-23以剂量依赖性方式抑制脂多糖（LPS）诱导的染色质浓缩，对应于3μM时44±4％抑制，10μM时为63±5％，30μM时为93±3％[1]。 JSH-23（5,10和15μM）显着降低LPS激活细胞中的平均神经元迁移[2]。与转染蛋白或JSH-的作用相比，用JSH-23和临床无效的转移蛋白以其IC50浓度（130μM移植和20μMJSH-23）共同处理A2780细胞72小时也导致细胞活力的更显着降低。仅23 [3]。

体内研究

    JSH-23（1和3 mg / kg，po）显着逆转糖尿病动物神经传导和神经血流缺陷，降低神经脂质过氧化，部分补充糖尿病大鼠神经中GSH耗尽水平[4]。

细胞实验

    通过4'，6-二脒基-2-苯基吲哚（DAPI）染色分析细胞凋亡。将用JSH-23孵育的巨噬细胞RAW 264.7用1μg/ mL LPS和/或样品处理24小时。将细胞用1μg/ mL DAPI在37℃下染色30分钟，然后使用荧光显微镜在300-500nm激发下进行分析。具有包含明显浓缩的染色质的细胞核或具有片段化细胞核的细胞被评分为细胞凋亡指数。

动物实验    使用雄性Sprague Dawley大鼠（250-270g）并随意喂食标准大鼠饮食和水。在柠檬酸盐缓冲液中通过单剂量链脲佐菌素（STZ，55mg / kg，腹膜内）诱导糖尿病。 STZ给药后48小时收集血样。血浆葡萄糖水平超过250mg / dL的大鼠被认为是糖尿病患者并且进一步考虑用于研究。实验组包括非糖尿病对照大鼠（ND），糖尿病对照大鼠（STZ-D）和用两剂JSH-23治疗的糖尿病大鼠（分别为STZ-D + JSH 1和STZ-D + JSH 3，对于1和3mg / kg，在0.5％羧甲基纤维素钠中口服）。诱导糖尿病6周后，每天给药一次，持续2周。在给予最后一剂后24小时进行功能，行为和生物化学实验。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Shin, H.M., et al. Inhibitory action of novel aromatic diamine compound on lipopolysaccharide-induced nuclear translocation of NF-kappaB without affecting IkappaB degradation. FEBS Lett, 2004. 571(1-3): p. 50-4.

[2]. Arias-Salvatierra, D., et al. Role of nitric oxide produced by iNOS through NF-kappaB pathway in migration of cerebellar granule neurons induced by Lipopolysaccharide. Cell Signal, 2011. 23(2): p. 425-35.

[3]. Kasparkova, J., et al. Different affinity of nuclear factor-kappa B proteins to DNA modified by antitumor cisplatin and its clinically ineffective trans isomer. FEBS J, 2014. 281(5): p. 1393-408.

[4]. Kumar, A., et al. JSH-23 targets nuclear factor-kappa B and reverses various deficits in experimental diabetic neuropathy: effect on neuroinflammation and antioxidant defence. Diabetes Obes Metab, 2011. 13(8): p. 750-8.

• 溶解度及制备方案

DMSO	48 mg/mL  (199.72 mM)
Ethanol	20 mg/mL  (83.22 mM)
Water	Insoluble

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  储备液配制
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	4.1608 mL	20.8039 mL	41.6077 mL
  5 mM	0.8322 mL	4.1608 mL	8.3215 mL
  10 mM	0.4161 mL	2.0804 mL	4.1608 mL

  
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