Lemborexant （CAS#1369764-02-2 目录号D919220）-赛导通生物科技( 上海)有限公司

Lemborexant ，莱博雷生（CAS#1369764-02-2 目录号D919220）失眠药物受体拮抗剂靶点

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Lemborexant（E-2006）是食欲素OX1/OX2受体双重拮抗剂，处于失眠治疗研发阶段，具明确体外与体内活性，溶解性及制备方法已有研究支持。

规格	价格	库存
2mg	￥ 2194.00	100
5mg	￥ 3292.00	100
10mg	￥ 4693.00	100
50mg	￥ 14077.00	100

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概述

别名	Cyclopropanecarboxamide
产品名	Lemborexant，莱博雷生
CAS号	1369764-02-2
目录号	D919220
化学式	C₂₂H₂₀F₂N₄O₂
分子量	410.42
溶解度	DMSO : ≥ 30 mg/mL (73.10 mM)
靶点	Lemborexant (E-2006) is a dual antagonist of the orexin OX1 and OX2 receptors which is under development for treatment of insomnia.
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	＞98.5%

质控及产品安全说明书

Datasheet

详情

靶点及简介 ： Lemborexant (E-2006)是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂，临床2期由于治疗失眠。

参考文献：‘

[1]. Dayvigo [prescribing information] (lemborexant), Woodcliff Lake, NJ: Eisai Inc. US. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/212028s000lbl.pdf. Accessed January 08, 2020.
[2]. Murphy P, Moline M, et,al. Lemborexant, A Dual Orexin Receptor Antagonist (DORA) for the Treatment of Insomnia Disorder: Results From a Bayesian, Adaptive, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study. J Clin Sleep Med. 2017 Nov 15;13(11):1289-1299. doi: 10.5664/jcsm.6800. PMID: 29065953; PMCID: PMC5656478.
[3]. Moline M, Thein S, et,al. Safety and Efficacy of Lemborexant in Patients With Irregular Sleep-Wake Rhythm Disorder and Alzheimer's Disease Dementia: Results From a Phase 2 Randomized Clinical Trial. J Prev Alzheimers Dis. 2021;8(1):7-18. doi: 10.14283/jpad.2020.69. PMID: 33336219.

Lemborexant (E2006) 是一种口服活性双食欲素受体拮抗剂 (DORA)，已获得美国食品和药物管理局批准用于治疗失眠[1-2]。

Lemborexant(1- 25 毫克；15 天）通过以剂量相关的方式改善入睡（降低 LPS）和睡眠维持（降低 WASO），对睡眠效率 (SE) 产生积极影响 [2]。在 62 名受试者中，根据昼夜节律、昼夜参数（安慰剂，n = 12；lemborexant 2.5 mg [LEM2.5]，n = 12；lemborexant 5 mg [LEM5]，n = 13，lemborexant 10 mg [LEM10] , n = 13 和 lemborexant 15 mg [LEM15], n = 12)。 LEM2.5、LEM5 和 LEM15 的平均最少活动 5 小时 (L5) 显示从基线到第 4 周的减少明显大于安慰剂，表明躁动减少[3]。