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Azacitidine 阿扎胞苷是胞苷类似物，通过捕获DNA甲基转移酶抑制DNA甲基化，并可诱导线粒体凋亡和自噬。

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参数

别名	5-Azacytidine, 5-AzaC,Ladakamycin, AZA,5-Aza, CC-486,NSC 102816, 中文名：氮胞苷, 5-氮胞苷
产品名	5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)
CAS号	320-67-2
目录号	D801782
化学式	C8H12N4O5
分子量	244.2
溶解度	DMSO : 49 mg/mL ( (200.65 mM) ； Water : Insoluble Ethanol : Insoluble
靶点	DNA methyltransferase
储存条件	3年-20°C粉状
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99.76%

产品安全说明书

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Azacitidine：DNA甲基化抑制剂的多重药理作用机制

概述

Azacitidine（5-氮杂胞苷）是一种胞苷核苷类似物，具有多种别名包括5-AzaC、Ladakamycin、AZA、5-Aza、CC-486和NSC 102816。该化合物通过特异性捕获DNA甲基转移酶，有效抑制DNA甲基化过程，在表观遗传调控领域具有重要地位。

Azacitidine的核心作用机制在于其能够与DNA甲基转移酶结合，形成稳定的复合物，从而阻止DNA甲基化过程。这种抑制作用在新复制的DNA中尤为显著，能够有效抑制胞嘧啶的甲基化，但对于静止不分裂的细胞则无明显影响。

除了DNA甲基化抑制作用外，Azacitidine还能：

研究表明，Azacitidine能够诱导血友病红细胞白血病细胞C3H10T1/2的分化，并促进肌管形成。这一特性使其在细胞重编程和分化研究中具有重要价值。

在L1210白血病细胞中，Azacitidine表现出强烈的生长抑制活性，IC50值低至0.019 μg/mL。这种高效的抗增殖效应使其成为潜在的抗肿瘤药物候选物。

在携带淋巴性白血病L1210的BDF1小鼠模型中，Azacitidine按3 mg/kg剂量腹腔注射给药，能够：

根据最新的临床试验数据（截至2024年5月22日），Azacitidine在多个临床试验中正在评估其治疗效果：

建议使用新鲜配制的DMSO溶液，避免吸湿导致的溶解度降低。细胞实验表明，在0.15 μg/mL浓度下温育3天即可观察到显著的生物学效应。

推荐使用现配现用的注射澄清溶液，配方为：5% DMSO、30% PEG300和65%双蒸水。该配方经过实验室验证，能够提供稳定的药物递送。

Azacitidine作为一种重要的表观遗传调控剂，在肿瘤治疗和基础研究中展现出广阔的应用前景。其独特的作用机制和显著的生物学效应使其成为当前抗癌药物研发领域的重要研究对象。