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Lonidamine抑制己糖激酶、线粒体丙酮酸载体（Ki=2.5μM）、质膜单羧酸转运蛋白及线粒体复合物II。

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参数

别名	AF-1890, Diclondazolic Acid, DICA ,氯尼达明,洛尼达明
产品名	Lonidamine
CAS号	50264-69-2
目录号	D911532
化学式	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂
分子量	321.16
溶解度	≥ 11.1mg/mL in DMSO
靶点	hexokinase inactivator
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

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Lonidamine：一种多靶点抗肿瘤小分子抑制剂

Name: Lonidamine （CAS#50264-69-2 目录号D911532） - DKM活性分子
SKU: 2621691
Price: 375.00 CNY
Availability: InStock

概述

Lonidamine（CAS号：50264-69-2）是一种口服小分子化合物，具有多重生物活性靶点。该化合物分子式为C15H10Cl2N2O2，分子量为321.16，被证实能够有效抑制己糖激酶、线粒体丙酮酸载体和质膜单羧酸转运蛋白。

Lonidamine作为己糖激酶抑制剂，其IC50值为0.85 mM。在大鼠肝脏分离线粒体实验中，该化合物对线粒体丙酮酸载体的抑制常数Ki为2.5 μM。此外，它还表现出对线粒体复合物II的抑制作用。

研究表明，Lonidamine能够显著影响细胞能量代谢。在正常细胞和肿瘤细胞中，该化合物降低氧气消耗，同时表现出差异化的糖酵解调节作用：增加正常细胞的有氧糖酵解，但抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解。

在无细胞系统中，Lonidamine特异性地诱导ANT（腺嘌呤核苷酸转运蛋白）蛋白脂质体的透化，而对无蛋白质脂质体无影响。当加入含有ANT合成的平面脂质双层时，该化合物能够激活具有明显不同电导水平的ANT通道活性。

Lonidamine能够破坏线粒体跨膜电位，这是细胞凋亡和细胞溶解的重要标志。该化合物导致线粒体内膜跨膜电位的耗散，并诱导凋亡因子的释放。

在耐药细胞系中，包括MCF-7 ADR(r)人乳腺癌细胞和LB9成胶质细胞瘤多形细胞系，Lonidamine（50毫克/毫升）能够有效诱导细胞凋亡，表现为DNA含量直方图显示亚G1峰、核染色质凝聚和DNA片段化。

特别值得注意的是，在胶质母细胞瘤细胞中，Lonidamine对细胞增殖和代谢的影响比单独使用任何药物都更为有效。

动物实验表明，Lonidamine（160毫克/千克）联合用药能够比单药治疗更有效地减少成胶质细胞瘤肿瘤的生长。这种肿瘤生长延迟效应在治疗期间得到持续维持。

注意：DMSO吸湿性会降低化合物溶解度，建议使用新开封的DMSO溶剂。

浓度	1 mg体积	5 mg体积	10 mg体积
1 mM	3.1137 mL	15.5686 mL	31.1371 mL
5 mM	0.6227 mL	3.1137 mL	6.2274 mL
10 mM	0.3114 mL	1.5569 mL	3.1137 mL
50 mM	0.0623 mL	0.3114 mL	0.6227 mL

Lonidamine作为一种多靶点抗肿瘤药物，通过干扰肿瘤细胞的能量代谢途径，展现出独特的抗肿瘤机制，特别是在耐药肿瘤治疗方面具有重要研究价值。